| S3692 |
N-Ethylmaleimide (NEM)
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NEM (N-Ethylmaleimide) es un compuesto orgánico que se deriva del ácido maleico. Es un inhibidor irreversible de todas las cisteína peptidasas, produciéndose la alquilación en el grupo tiol del sitio activo. El N-Ethylmaleimide (NEM) inactiva las enzimas desubiquitinantes endógenas (DUBs). El N-Ethylmaleimide (NEM) inhibe específicamente el transporte de fosfato en las mitocondrias.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7812
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Inflammation, 2025, 10.1007/s10753-025-02273-w
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Toxicol Lett, 2025, 406:31-37
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| E2899 |
MG132 SSS
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MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) es un potente inhibidor de proteasoma y calpaína con una IC50 de 100 nM y 1,2 μM, respectivamente.
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00940-3
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| S7396 |
Calpeptin
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Calpeptin es un potente inhibidor de calpain, permeable a las células, con una ID50 de 52 nM, 34 nM, 138 nM y 40 nM para Calpain I (eritrocitos porcinos), Calpain II (riñón porcino), Papainb y Calpain I (plaquetas humanas), respectivamente. Este compuesto atenúa la apoptosis y los cambios inflamatorios intracelulares en las células musculares.
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EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376
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Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52
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Mol Med, 2025, 31(1):166
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| S1013 |
Bortezomib
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Bortezomib es un potente inhibidor del 20S proteasome con un Ki de 0,6 nM. Exhibe una selectividad favorable hacia las células tumorales sobre las células normales. Este compuesto inhibe NF-κB e induce la fosforilación de ERK para suprimir la Cathepsin B e inhibir el proceso catalítico de la autophagy en el cáncer de ovario y otros tumores sólidos.
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J Proteomics, 2026, 322:105536
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
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| S7393 |
Aloxistatin (E-64d)
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Aloxistatin (E64d) es un inhibidor irreversible y permeable a la membrana de la cysteine protease con actividad inhibidora de la agregación plaquetaria. La Cysteine Protease catepsina L es necesaria para la entrada viral del SARS-CoV-2, y el tratamiento con aloxistatin redujo la entrada celular de pseudoviriones de SARS-CoV-2 en un 92,3 %.
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Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
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Cell Rep, 2025, 44(4):115507
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| S1115 |
Odanacatib
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Odanacatib es un inhibidor potente, selectivo y neutro de la catepsina K (humana/conejo) con IC50 de 0,2 nM/1 nM, y demostró alta selectividad frente a las catepsinas B, L, S fuera del objetivo. Fase 3.
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PLoS One, 2025, 20(7):e0327246
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Int Dent J, 2025, 75(4):100810
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Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312
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| S7379 |
E-64
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E-64 es un inhibidor irreversible y selectivo de la cysteine protease, y también inhibe la papaína, la calpaína y las catepsinas B y H, pero no las serín proteasas o las aspartato proteasas. El IC50 para la papaína es de 9 nM. Este compuesto induce estrés oxidativo y apoptosis en Filarial Parasite.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5403
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Elife, 2025, 14RP104057
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bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
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| S7386 |
MG-101 (ALLN)
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MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) es un inhibidor potente y permeable a las células de las cysteine proteases, incluyendo las calpaínas y las catepsinas lisosomales.
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Cell Biosci, 2024, 14(1):115
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Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77
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Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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| S7391 |
Z-FA-FMK
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Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) es un inhibidor irreversible de cysteine protease, y también inhibe las caspasas efectoras.
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Eur J Med Chem, 2025, 300:118108
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Cancer Res, 2022, can.21.4222
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Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
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| S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
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Cathepsin Inhibitor 1 es un inhibidor de Cathepsin (L, L2, S, K, B) con un pIC50 de 7.9, 6.7, 6.0, 5.5 y 5.2, respectivamente.
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bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
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Elife, 2023, 12e79144
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