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E-64 Cysteine Protease inhibidor

Name: E-64
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7379
Rating: 5 (20 reviews)

Cat. No.S7379

E-64 es un inhibidor irreversible y selectivo de la cysteine protease, y también inhibe la papaína, la calpaína y las catepsinas B y H, pero no las serín proteasas o las aspartato proteasas. El IC50 para la papaína es de 9 nM. Este compuesto induce estrés oxidativo y apoptosis en Filarial Parasite.

E-64 Cysteine Protease inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 357.41

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Cysteine Protease Inhibidores	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) Odanacatib MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
human red blood cells	Antiplasmodial assay	48 hrs	Antiplasmodial activity against chloroquine-resistant Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells assessed as inhibition of ring-stage parasite growth after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM	21295887
human red blood cells	Antiplasmodial assay	48 hrs	Antiplasmodial activity against ring stage Plasmodium falciparum W2 infected in human red blood cells after 48 hrs by flow cytometry, IC50=1.94μM	22071522
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	357.41	Fórmula	C₁₅H₂₇N₅O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	66701-25-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)NCCCCN=C(N)N)NC(=O)C1C(O1)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 71 mg/mL (198.65 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 9 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (9.93mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Cysteine protease (Cell-free assay) 9 nM
In vitro	E-64 inhibe rápidamente las actividades de las cisteína proteinasas Cathepsins B, H y L y la papaína, mientras que no tiene efecto sobre las serín proteinasas o las metaloproteinasas. Este compuesto, como inhibidor específico de las Cysteine Proteases, bloquea eficazmente la invasión de células de cáncer de ovario in vitro. Además, también muestra actividad antiparasitaria contra la exquistación de Giardia lamblia in vitro. El químico mejora el desarrollo preimplantacional de embriones de transferencia nuclear de células somáticas bovinas, lo que indica otra implicación importante de E-64.
In vivo	E-64 induce una disminución marcada en el número de metástasis espontáneas en ratones portadores de tumores M5076, mientras que no tiene efecto sobre la formación de metástasis experimentales. Este compuesto también muestra actividad antiparasitaria contra la exquistación de Giardia lamblia en ratones infectados.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10380357/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7044372/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1617632/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19530614/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240170/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7919127/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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