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Aloxistatin (E-64d) Cysteine Protease inhibidor

Name: Aloxistatin (E-64d)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7393
Rating: 5 (47 reviews)

Cat. No.S7393

Aloxistatin (E64d) es un inhibidor irreversible y permeable a la membrana de la cysteine protease con actividad inhibidora de la agregación plaquetaria. La Cysteine Protease catepsina L es necesaria para la entrada viral del SARS-CoV-2, y el tratamiento con aloxistatin redujo la entrada celular de pseudoviriones de SARS-CoV-2 en un 92,3 %.

Aloxistatin (E-64d) Cysteine Protease inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 342.43

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.83%

99.83

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Cysteine Protease Inhibidores	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
U937 cells	Function assay				Blockade of cathepsin G processing in human U937 cells by densitometry, IC50=1.1 μM	17535802
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	342.43	Fórmula	C₁₇H₃₀N₂O₅	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	88321-09-9	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	E-64d			Smiles	CCOC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NCCC(C)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (198.58 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 68 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Cysteine protease
In vitro	Aloxistatin (E64d) puede entrar en la plaqueta intacta e inhibir la proteólisis al inhibir la calpaína. Disminuye la proliferación celular inducida por la hormona paratiroidea (PTH) e inhibe la diferenciación de osteoblastos in vitro.
In vivo	Aloxistatin (E64d) (100 mg/kg, p.o.) inhibe fuertemente las actividades de la catepsina B&L en el músculo esquelético, el corazón y el hígado de hámsteres. En ratas con lesión medular (SCI), proporciona neuroprotección en la lesión de SCI y la penumbra. Este compuesto reduce el amiloide-β cerebral y mejora los déficits de memoria en modelos animales de la enfermedad de Alzheimer al inhibir la actividad de la catepsina B.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023601/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9284902/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462799/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613740/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	LAMP-1 / Rab5 / pro-Ctsl / Ctsl / Ctsb / pro-Ctsd		25744631
Immunofluorescence	LAMP-1		25744631

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):