| S1538 |
Telaprevir
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Telaprevir es un inhibidor de la serina proteasa del VHC NS3-4A con una IC50 de 0,35 μM.
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JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
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J Virol, 2024, e0192123.
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bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
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| S1482 |
Daclatasvir (BMS-790052)
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Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) es un inhibidor altamente selectivo de HCV NS5A con una EC50 de 9-50 pM, para un amplio rango de genotipos de replicón de VHC y el virus infeccioso JFH-1 genotipo 2a en cultivo celular. Fase 3.
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Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
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J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
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EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
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| S1183 |
Danoprevir
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Danoprevir es un inhibidor peptidomimético de la proteasa NS3/4A del virus de la hepatitis C (HCV) con IC50 de 0,2-3,5 nM, el efecto de inhibición para los genotipos 1A/1B/4/5/6 del HCV es ~10 veces mayor que para 2B/3A. Fase 2.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1087
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Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
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Cell Rep, 2025, 44(8):116127
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| S1480 |
Lomibuvir (VX-222)
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Lomibuvir (VX-222, VCH-222) es un nuevo inhibidor potente y selectivo de la polimerasa del HCV con una IC50 de 0,94-1,2 μM. Este compuesto es 15,3 veces menos eficaz para el mutante M423T, y 108 veces menos eficaz para el mutante I482L. Fase 2.
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Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
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J Virol, 2022, jvi0190621
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Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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| S3733 |
Boceprevir
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Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) es un inhibidor oral de acción directa de la proteasa del virus de la hepatitis C (HCV) con un valor Ki de 14 nM para NS3. Se utiliza en combinación con otros agentes antivirales en el tratamiento de la hepatitis C crónica, genotipo 1.
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Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
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Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
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SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
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| S4935 |
Asunaprevir
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Asunaprevir es un inhibidor oralmente biodisponible de la serina proteasa NS3 enzimática del virus de la hepatitis C que es necesaria para el procesamiento de proteínas requerido para la replicación viral.
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Nat Commun, 2025, 16(1):3800
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Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
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Nature, 2022, 604(7904):146-151
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| S3728 |
Grazoprevir
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Grazoprevir anhidro (MK5172) es un inhibidor de la Hepatitis C Virus NS3/4A Protease con valores de IC50 de 7pM, 4pM y 62pM para los genotipos 1a, 1B y 4 del VHC, respectivamente.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
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Cell Res, 2024, 34(1):31-46
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Cell Rep, 2021, 35(7):109133
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| S5062 |
Daclatasvir Dihydrochloride
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Daclatasvir es un agente antiviral de administración oral que inhibe la región NS5A del virus de la hepatitis C (VHC) utilizado para el tratamiento de la infección crónica por VHC genotipo 1 y 3.
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Commun Biol, 2022, 5(1):154
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J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
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Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
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| S5015 |
Simeprevir
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Simeprevir es un inhibidor competitivo, reversible, macrocíclico y no covalente de la proteasa NS3/4A del virus de la hepatitis C (VHC) que actúa directamente contra el virus de la hepatitis C. Tiene una concentración inhibitoria media (IC50) <13 nM para todas las enzimas NS3/4A del VHC (genotipos 1a, 1b, 2, 4, 5 y 6), pero tiene un valor de IC50 de 37 nM para el genotipo 3.
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Chemistry, 2022, e202202798.
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Cell Rep, 2021, 35(7):109133
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Viruses, 2021, 13(2)173
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| S7579 |
Ledipasvir (GS5885)
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Ledipasvir (GS5885) es un inhibidor de la polimerasa NS5A del VHC, utilizado para el tratamiento de la infección por el virus de la hepatitis C.
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Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
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Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
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