HCV Protease

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S1538 Telaprevir Telaprevir es un inhibidor de la serina proteasa del VHC NS3-4A con una IC50 de 0,35 μM.
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
J Virol, 2024, e0192123.
bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
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S1482 Daclatasvir (BMS-790052) Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) es un inhibidor altamente selectivo de HCV NS5A con una EC50 de 9-50 pM, para un amplio rango de genotipos de replicón de VHC y el virus infeccioso JFH-1 genotipo 2a en cultivo celular. Fase 3.
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
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S1183 Danoprevir Danoprevir es un inhibidor peptidomimético de la proteasa NS3/4A del virus de la hepatitis C (HCV) con IC50 de 0,2-3,5 nM, el efecto de inhibición para los genotipos 1A/1B/4/5/6 del HCV es ~10 veces mayor que para 2B/3A. Fase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):1087
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
Cell Rep, 2025, 44(8):116127
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S1480 Lomibuvir (VX-222) Lomibuvir (VX-222, VCH-222) es un nuevo inhibidor potente y selectivo de la polimerasa del HCV con una IC50 de 0,94-1,2 μM. Este compuesto es 15,3 veces menos eficaz para el mutante M423T, y 108 veces menos eficaz para el mutante I482L. Fase 2.
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
J Virol, 2022, jvi0190621
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
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S3733 Boceprevir Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) es un inhibidor oral de acción directa de la proteasa del virus de la hepatitis C (HCV) con un valor Ki de 14 nM para NS3. Se utiliza en combinación con otros agentes antivirales en el tratamiento de la hepatitis C crónica, genotipo 1.
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
S4935 Asunaprevir Asunaprevir es un inhibidor oralmente biodisponible de la serina proteasa NS3 enzimática del virus de la hepatitis C que es necesaria para el procesamiento de proteínas requerido para la replicación viral.
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
Nature, 2022, 604(7904):146-151
S3728 Grazoprevir Grazoprevir anhidro (MK5172) es un inhibidor de la Hepatitis C Virus NS3/4A Protease con valores de IC50 de 7pM, 4pM y 62pM para los genotipos 1a, 1B y 4 del VHC, respectivamente.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
Cell Res, 2024, 34(1):31-46
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
S5062 Daclatasvir Dihydrochloride Daclatasvir es un agente antiviral de administración oral que inhibe la región NS5A del virus de la hepatitis C (VHC) utilizado para el tratamiento de la infección crónica por VHC genotipo 1 y 3.
Commun Biol, 2022, 5(1):154
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
S5015 Simeprevir Simeprevir es un inhibidor competitivo, reversible, macrocíclico y no covalente de la proteasa NS3/4A del virus de la hepatitis C (VHC) que actúa directamente contra el virus de la hepatitis C. Tiene una concentración inhibitoria media (IC50) <13 nM para todas las enzimas NS3/4A del VHC (genotipos 1a, 1b, 2, 4, 5 y 6), pero tiene un valor de IC50 de 37 nM para el genotipo 3.
Chemistry, 2022, e202202798.
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
Viruses, 2021, 13(2)173
S7579 Ledipasvir (GS5885) Ledipasvir (GS5885) es un inhibidor de la polimerasa NS5A del VHC, utilizado para el tratamiento de la infección por el virus de la hepatitis C.
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
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