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Glutaminase inhibidores/antagonistas (Glutaminase Inhibitors/Antagonist)

Otro Proteases Inhibidores

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S7655 Telaglenastat (CB-839) Telaglenastat (CB-839) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de la glutaminase con una IC50 de 24 nM para el GAC humano recombinante. Induce Autophagy y tiene actividad antitumoral. Fase 1.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
Bone Res, 2025, 13(1):62
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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E1203 Sirpiglenastat (DRP-104) Sirpiglenastat (DRP-104) es un antagonista de la glutamina de acción amplia. Tiene efectos anticancerígenos al dirigirse directamente al metabolismo tumoral y, al mismo tiempo, inducir una potente respuesta inmunitaria antitumoral con actividades inmunomoduladoras y antineoplásicas.
S8620 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiótico aislado de Streptomyces, es un antagonista de la glutaminase con una CI50 de ~1 mM para cKGA (glutaminase tipo riñón). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina exhibe propiedades analgésicas, antibacterianas, antivirales y anticancerígenas.
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
iScience, 2023, 26(10):107790
S7753 BPTES BPTES es un inhibidor potente y selectivo de la Glutaminase GLS1 (KGA) con una IC50 de 0,16 μM. No tiene efecto sobre la actividad de la glutamato deshidrogenasa y causa solo una inhibición muy leve de la actividad de la γ-glutamil transpeptidasa.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492
STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
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S8891 JHU-083 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) es un nuevo profármaco de DON. Este compuesto bloquea selectivamente la actividad de la glutaminase en las células CD11b+ del cerebro y previene los comportamientos asociados a la depresión inducidos por el estrés crónico por derrota social. Las soluciones son inestables y deben prepararse al momento.
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
iScience, 2023, 26(10):107790
S6417 GK921 GK921 es un inhibidor de la transglutaminasa 2 (TGase 2) con una IC50 de 8.93 μM bajo una condición de ensayo modificada.
J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373New LDN-27219 LDN-27219 es un inhibidor potente, reversible y de unión lenta de la transglutaminasa tisular (TGase), que exhibe una IC50 de 0,6 μM contra la hTGase humana. Probablemente se une al sitio de unión de GTP o al sitio regulador en lugar de al sitio activo de la enzima. Disminuye la presión arterial y mejora la vasodilatación dependiente del endotelio en las arterias de resistencia de manera dependiente de la edad.
S8892 JHU395 JHU395 es un nuevo profármaco GA (glutamine antagonists) biodisponible por vía oral, diseñado para circular inerte en plasma, pero permear y liberar GA activo dentro de los tejidos diana. Este compuesto entrega GA activo a tumores malignos de la vaina nerviosa periférica (MPNST) e inhibe significativamente el crecimiento tumoral sin toxicidad observada.
S8778 UPGL00004 UPGL00004 es un potente inhibidor de la glutaminase C (GAC) con una IC50 de 29 nM, mostrando alta selectividad por GAC sobre GLS2.
S8998 IACS-6274 IACS-6274 (IPN60090) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de la glutaminase con posibles actividades antineoplásicas e inmunoestimulantes.