Name: BPTES
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7753
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Control de calidad

Lote: Pureza: >97%

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97

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Otros Glutaminase Inhibidores	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 JHU395 IACS-6274 L-Albizziin

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
MDA-MB-231 cell	Cytotoxicity assay	6 days	Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells measured on 6th day by hemocytometry, IC50=2.61 μM	26988803
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 6.8 μM.	28609101
Aspc-1	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human Aspc-1 cells after 72 hrs by MTS assay, IC50 = 10.2 μM.	28609101
HCC827	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human erlotinib-resistant HCC827 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 42.4 μM.	28174105
HT1080	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human HT1080 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by CCK8 assay, IC50 = 47.72 μM.	28174105
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	524.68	Fórmula	C₂₄H₂₄N₆O₂S₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	314045-39-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	C1=CC=C(C=C1)CC(=O)NC2=NN=C(S2)CCSCCC3=NN=C(S3)NC(=O)CC4=CC=CC=C4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (95.29 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.500mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.400mg/ml (0.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Glutaminase GLS1 (KGA) 0.16 μM
In vitro	BPTES inhibe la actividad de la glutaminasa expresada en células de riñón humano con una IC50 de 0,18 μM, e inhibe el eflujo de glutamato por la microglía con una IC50 de 80-120 nM. Este compuesto ralentiza preferentemente el crecimiento celular en células D54 con IDH1 mutante. También inhibe la actividad de la glutaminasa, disminuye los niveles de glutamato y α-KG, y aumenta los intermediarios glucolíticos. Este químico (10 μM) inhibe el crecimiento celular de células mHCC 3–4 derivadas de tumores LAP/MYC. También inhibe el crecimiento de células P493 dependientes de MYC bloqueando la replicación del ADN, lo que lleva a la muerte y fragmentación celular.
Ensayo de quinasa	Inhibición de Glutaminase: Ensayo sin células
Ensayo de quinasa	Las placas de ensayo se preparan con 2 μL de compuesto de prueba en DMSO/pocillo. La enzima se diluye a 1 unidad (hígado) o 0,8 unidades (riñón)/100 μL en tampón de ensayo de glutaminasa, y se añaden 100 μL de enzima diluida a cada pocillo de la placa de ensayo mediante Multidrop. El contenido se mezcla agitando a toda velocidad durante 1 minuto en TiterMix 100. Las placas se preincuban a temperatura ambiente (TA) durante 20 minutos para permitir la unión de los compuestos de prueba a la glutaminasa, y se añaden 50 μL de solución de glutamina (7 mM en tampón de ensayo) a cada pocillo mediante Multidrop. El contenido se agita a toda velocidad durante 30 segundos en TiterMix 100, y las placas se incuban luego a TA durante 60 minutos (hígado) o 90 minutos (riñón). Para detener las reacciones, se añaden 20 μL de HCl (0,3 N) a cada pocillo mediante Multidrop y se mezclan inmediatamente agitando durante 30 segundos en TiterMix 100. Para la cuantificación, el glutamato (formado por hidrólisis de glutamina catalizada por glutaminasa) se oxida a 2-oxoglutarato por una segunda enzima, la glutamato deshidrogenasa (GDH), con la producción concomitante de la forma reducida de nicotinamida adenina dinucleótido (NADH). La reducción del nitro blue tetrazolium (NBT) en la solución de ensayo por NADH, catalizada por fenazina metosulfato (PMS), da como resultado la formación de un formazán azul-púrpura. La absorción del formazán a 540 nm es linealmente proporcional a la concentración de glutamato hasta 200 μM. Se añade el reactivo NBT/GDH (50 μL) a cada pocillo mediante Multidrop y se mezcla agitando durante 30 segundos en TiterMix 100, y las placas se incuban a TA durante 20 minutos para permitir la formación de color por la reacción de la GDH. La concentración de glutamato se determina a partir de la concentración de formazán según lo determinado por la lectura de DO540 nm en un SpectraMax 340.
In vivo	En ratones LAP/MYC, BPTES (12,5 mg/kg, i.p.) prolonga la supervivencia sin efectos significativos sobre los niveles de MYC, GLS o GLS2. Este compuesto (200 μg/ratón, i.p.) también inhibe el crecimiento de células tumorales en ratones que albergan xenoinjertos tumorales P493.
Referencias	[1] http://www.google.com/patents/US6451828 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045145/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915584/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	γH2AX c-Myc / KLF4 / SOX2 / OCT4 / NANOG / GLS1		29107960

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

BPTES Glutaminase inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 524.68