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JHU395 Glutaminase antagonista

Name: JHU395
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8892
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S8892

JHU395 es un nuevo profármaco GA (glutamine antagonists) biodisponible por vía oral, diseñado para circular inerte en plasma, pero permear y liberar GA activo dentro de los tejidos diana. Este compuesto entrega GA activo a tumores malignos de la vaina nerviosa periférica (MPNST) e inhibe significativamente el crecimiento tumoral sin toxicidad observada.

JHU395 Glutaminase antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 447.48

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Control de calidad

Lote: S889201 DMSO]100 mg/mL]false]]]false]]]false Pureza: 99.39%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.39

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Otros Glutaminase Inhibidores	Telaglenastat (CB-839) Sirpiglenastat (DRP-104) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) BPTES JHU-083 GK921 Glutaminase C-IN-1 UPGL00004 IACS-6274 L-Albizziin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	447.48	Fórmula	C₂₂H₂₉N₃O₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	2 years -20°C liquid
Nº CAS	2079938-92-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC(C)OC(=O)C(CCC(=O)C=[N+]=[N-])NC(=O)OC(OC(=O)C(C)(C)C)C1=CC=CC=C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (223.47 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (5.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Glutamine
In vitro	JHU395 inhibe el crecimiento de múltiples procesos biosintéticos por células tumorales (MPNST), mientras que el crecimiento de células de Schwann inmortalizadas se ve mínimamente afectado. Este compuesto induce menos escisión de PARP como marcador de apoptosis en células MPNST humanas. Es un profármaco de GA lipofílico estable en plasma que entrega DON a MPNST en una medición de ensayo de partición de plasma a células tumorales in vitro.
In vivo	In vivo, JHU395 administrado por vía oral entrega GA activo a tumores con una exposición tumor-plasma más de dos veces mayor, y este compuesto inhibe significativamente el crecimiento tumoral en un modelo murino de MPNST de flanco sin toxicidad observada.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31594823/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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