Proteasome Inhibitors
Otro Proteases Inhibidores
Productos selectivos de isoformas
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S2619 | MG132 | MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) es un potente inhibidor del proteasome (ChTL, TL y PGPH). Este compuesto también inhibe la calpaína (IC50=1,2 μM). Puede utilizarse para inducir modelos animales de la enfermedad de Parkinson. |
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| S1013 | Bortezomib | Bortezomib es un potente inhibidor del 20S proteasome con un Ki de 0,6 nM. Exhibe una selectividad favorable hacia las células tumorales sobre las células normales. Este compuesto inhibe NF-κB e induce la fosforilación de ERK para suprimir la Cathepsin B e inhibir el proceso catalítico de la autophagy en el cáncer de ovario y otros tumores sólidos. |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171) es un inhibidor irreversible del proteasome con una IC50 de <5 nM en células ANBL-6, mostró una potencia inhibidora preferencial in vitro contra la actividad ChT-L en la subunidad β5, pero poco o ningún efecto sobre las actividades PGPH y T-L. Carfilzomib activa la autophagy pro-supervivencia e induce la apoptosis celular. |
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| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) inhibe el sitio proteolítico (β5) similar a la quimotripsina del 20S proteasome con IC50 y Ki de 3,4 nM y 0,93 nM en ensayos sin células, respectivamente; también inhibe los sitios proteolíticos similares a la caspasa (β1) y similares a la tripsina (β2), con IC50 de 31 y 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induce la autophagy. Fase 3. |
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| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | La epoxomicina (BU-4061T, Aids010837) es un inhibidor selectivo del proteasoma con actividad antiinflamatoria, que inhibe principalmente la actividad CH-L del proteasoma 20S, mientras que las actividades catalíticas T-L y PGPH también se inhiben a una velocidad reducida de 100 y 1000 veces. Este compuesto promueve la apoptosis y puede utilizarse para inducir modelos animales de la enfermedad de Parkinson. |
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| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) es un potente y selectivo inhibidor del immunoproteasome, y este compuesto muestra una mínima reactividad cruzada para el Proteasome constitutivo en un ensayo sin células. |
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| S7049 | Oprozomib | Oprozomib es un inhibidor oralmente biodisponible para la actividad CT-L del 20S proteasome β5/LMP7 con una IC50 de 36 nM/82 nM. Fase 1/2. |
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| S1157 | Delanzomib | Delanzomib es un inhibidor oralmente activo de la actividad quimotripsina-like del Proteasome con un IC50 de 3,8 nM, con solo una inhibición marginal de las actividades trípticas y peptidilglutamil del Proteasome. Fase 1/2. |
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| S2181 | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue | Ixazomib Citrate (MLN9708) Analogue es el análogo de Ixazomib Citrate (MLN9708) de WO2016165677A1. El citrato de ixazomib (MLN9708) se hidroliza inmediatamente a ixazomib (MLN2238), la forma biológicamente activa, al exponerse a soluciones acuosas o plasma. El ixazomib (MLN2238) inhibe el sitio proteolítico quimotripsina-like (β5) del 20S proteasome con una IC50/Ki de 3,4 nM/0,93 nM en ensayos sin células, menos potente para β1 y con poca actividad para β2. El ixazomib (MLN2238) induce la autophagy. Fase 3. |
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| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Ixazomib Citrate (MLN9708) es un profármaco de Ixazomib (MLN2238), que es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral del 20S proteasome que inhibe el sitio proteolítico tipo quimotripsina (β5) con una IC50 de 3,4 nM y un Ki de 0,93 nM, respectivamente. Ixazomib (MLN2238) también inhibe los sitios proteolíticos tipo caspasa (β1) y tipo tripsina (β2) con una IC50 de 31 nM y 3500 nM, respectivamente. |
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