JHU395

N.º de catálogoS8892 Lote:S889201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₂₉N₃O₇

Peso molecular

447.48

Número CAS

2079938-92-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (223.47 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (5.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

JHU395 es un nuevo profármaco GA (glutamine antagonists) biodisponible por vía oral, diseñado para circular inerte en plasma, pero permear y liberar GA activo dentro de los tejidos diana. Este compuesto entrega GA activo a tumores malignos de la vaina nerviosa periférica (MPNST) e inhibe significativamente el crecimiento tumoral sin toxicidad observada.

Objetivos

Glutamine

In vitro

JHU395 inhibe el crecimiento de múltiples procesos biosintéticos por células tumorales (MPNST), mientras que el crecimiento de células de Schwann inmortalizadas se ve mínimamente afectado. Este compuesto induce menos escisión de PARP como marcador de apoptosis en células MPNST humanas. Es un profármaco de GA lipofílico estable en plasma que entrega DON a MPNST en una medición de ensayo de partición de plasma a células tumorales in vitro.

In vivo

In vivo, JHU395 administrado por vía oral entrega GA activo a tumores con una exposición tumor-plasma más de dos veces mayor, y este compuesto inhibe significativamente el crecimiento tumoral en un modelo murino de MPNST de flanco sin toxicidad observada.

Densidad

g/mL

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares sNF96.2, sNF02.2, ipn02.32 Concentraciones 10 μM, 20μM Tiempo de incubación 1 h, 24 h Método Dose response curves for JHU395 is measured in a 96 well plate by alamar blue fluorescence at 590 nm. 1500-2000 cells per well are plated in standard media or media containing added purine nucleotides (guanosine monophosphate,100μM). One day later media is exchanged for this compound-free media; fixed concentrations of this chemical are added across the plate and cells are incubated for 72 hours prior to dye addition.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales C57BL6/NHsd (B6) or CD-1 male mice, NPcis (B6;129S2-Trp53^tm1Tyj Nf1^tm1Tyj/J) transgenic mice Dosificaciones 1.2 mg/kg, 0.5 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
sNF96.2, sNF02.2, ipn02.32
Concentraciones
10 μM, 20μM
Tiempo de incubación
1 h, 24 h
Método
Dose response curves for JHU395 is measured in a 96 well plate by alamar blue fluorescence at 590 nm. 1500-2000 cells per well are plated in standard media or media containing added purine nucleotides (guanosine monophosphate,100μM). One day later media is exchanged for this compound-free media; fixed concentrations of this chemical are added across the plate and cells are incubated for 72 hours prior to dye addition.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
C57BL6/NHsd (B6) or CD-1 male mice, NPcis (B6;129S2-Trp53^tm1Tyj Nf1^tm1Tyj/J) transgenic mice
Dosificaciones
1.2 mg/kg, 0.5 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31594823/

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