Glutaminase Agonistas | Glutaminase Antagonists

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S8620 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiótico aislado de Streptomyces, es un antagonista de la glutaminase con una CI50 de ~1 mM para cKGA (glutaminase tipo riñón). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina exhibe propiedades analgésicas, antibacterianas, antivirales y anticancerígenas.
bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
iScience, 2023, 26(10):107790
S8891 JHU-083 JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON) es un nuevo profármaco de DON. Este compuesto bloquea selectivamente la actividad de la glutaminase en las células CD11b+ del cerebro y previene los comportamientos asociados a la depresión inducidos por el estrés crónico por derrota social. Las soluciones son inestables y deben prepararse al momento.
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
iScience, 2023, 26(10):107790
S8892 JHU395 JHU395 es un nuevo profármaco GA (glutamine antagonists) biodisponible por vía oral, diseñado para circular inerte en plasma, pero permear y liberar GA activo dentro de los tejidos diana. Este compuesto entrega GA activo a tumores malignos de la vaina nerviosa periférica (MPNST) e inhibe significativamente el crecimiento tumoral sin toxicidad observada.
E1203 Sirpiglenastat (DRP-104) Sirpiglenastat (DRP-104) es un antagonista de la glutamina de acción amplia. Tiene efectos anticancerígenos al dirigirse directamente al metabolismo tumoral y, al mismo tiempo, inducir una potente respuesta inmunitaria antitumoral con actividades inmunomoduladoras y antineoplásicas.