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Glutaminase Inhibidores | Glutaminase Inhibitors

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S7655 Telaglenastat (CB-839) Telaglenastat (CB-839) es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de la glutaminase con una IC50 de 24 nM para el GAC humano recombinante. Induce Autophagy y tiene actividad antitumoral. Fase 1.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271
Bone Res, 2025, 13(1):62
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
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S7753 BPTES BPTES es un inhibidor potente y selectivo de la Glutaminase GLS1 (KGA) con una IC50 de 0,16 μM. No tiene efecto sobre la actividad de la glutamato deshidrogenasa y causa solo una inhibición muy leve de la actividad de la γ-glutamil transpeptidasa.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492
STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
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S6417 GK921 GK921 es un inhibidor de la transglutaminasa 2 (TGase 2) con una IC50 de 8.93 μM bajo una condición de ensayo modificada.
J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
E0373New LDN-27219 LDN-27219 es un inhibidor potente, reversible y de unión lenta de la transglutaminasa tisular (TGase), que exhibe una IC50 de 0,6 μM contra la hTGase humana. Probablemente se une al sitio de unión de GTP o al sitio regulador en lugar de al sitio activo de la enzima. Disminuye la presión arterial y mejora la vasodilatación dependiente del endotelio en las arterias de resistencia de manera dependiente de la edad.
S8778 UPGL00004 UPGL00004 es un potente inhibidor de la glutaminase C (GAC) con una IC50 de 29 nM, mostrando alta selectividad por GAC sobre GLS2.
S8998 IACS-6274 IACS-6274 (IPN60090) es un inhibidor potente, selectivo y activo por vía oral de la glutaminase con posibles actividades antineoplásicas e inmunoestimulantes.
E2365 Glutaminase C-IN-1 Glutaminase C-IN-1 es un inhibidor alostérico de la Glutaminase C (GAC) que inhibe el crecimiento de células cancerosas sin afectar a sus contrapartes celulares normales.
E0134 L-Albizziin

L-Albizziin (ácido L-alfa-amino-beta-ureidopropiónico) es un potente inhibidor de la glutaminasa. L-Albizziin interfiere con la utilización de L-glutamina por la enzima Debaryomyces spp. probablemente de manera competitiva y reversible, ya que L-Albizziin también es un sustrato de la enzima.