| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate es un inhibidor reversible de serine y cysteine proteases. Inhibe la Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaína (Ki = 10 nM), tripsina (Ki = 35 nM), plasmina (Ki = 3,4 μM) y calicreína (Ki = 19 μM), y no tiene efecto contra quimotripsina, elastasa, renina o pepsina.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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PMSF (fluoruro de fenilmetilsulfonilo, fluoruro de bencilsulfonilo) es un inhibidor irreversible de la proteasa serina/cisteína.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
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Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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El mesilato de Nafamostat (FUT-175) es un inhibidor sintético de la serine protease utilizado como anticoagulante durante la hemodiálisis. Bloquea la activación del SARS-CoV-2 y se investiga como una nueva opción de tratamiento para la COVID-19. Este compuesto también atenúa la inflamación y la apoptosis.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S7378 |
AEBSF HCl
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AEBSF HCl es un inhibidor de la serine protease de amplio espectro e irreversible.
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Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
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Sci Rep, 2025, 15(1):39515
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Gabexate Mesylate (FOY) es un inhibidor de la serine protease con una IC50 de 0,19 μM que se utiliza terapéuticamente en el tratamiento de la pancreatitis y la coagulación intravascular diseminada.
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668) es un inhibidor oral altamente selectivo de la elastasa de neutrófilos (NE) con una IC50 y Ki de 12 nM y 9,4 nM, al menos 600 veces más selectivo que otras Serine Protease. Este compuesto se encuentra en Fase 2.
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Preprints.org, 2026, nan
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) es un inhibidor competitivo de la elastasa de neutrófilos humanos, y también inhibe la elastasa de leucocitos obtenida de conejo, rata, hámster y ratón.
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Journal of Ovarian Research, September 29, 2025, 211
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Journal of Thoracic Disease, October 30, 2024, 6616-6633
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Preprints.org, March 26, 2026, nan
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotinin es un pequeño inhibidor de proteína Serine Protease (Kd=0,06 pM para la β-tripsina bovina), utilizado para reducir la pérdida de sangre perioperatoria y la transfusión.
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Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Elife, 2021, 10e65962
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| E6013 |
Sivelestat sodium
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Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) es un inhibidor potente, específico y activo por vía intravenosa de la elastasa de neutrófilos con un valor de IC50 de 44 nm. Es un agente útil para estudiar los papeles de la elastasa de neutrófilos en modelos animales de enfermedades como enfisema, síndrome de dificultad respiratoria aguda, shock séptico y coagulación intravascular diseminada en COVID-19.
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Journal of Thoracic Disease, October 31, 2024, 6616-6633
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Mediators of Inflammation, January 12, 2026, 1621608
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Aging (Albany NY), August 5, 2020, 16820-16836
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804 es un potente y selectivo inhibidor del activador del plasminógeno tipo uroquinasa (uPA) con excelente potencia enzimática (Ki=10 nM) y perfil de selectividad (4000 veces frente a tPA y 2700 veces frente a plasmina).
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Frontiers in Genetics, May 20, 2021, 651882
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PNAS Nexus, July 1, 2022, pgac104
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PNAS Nexus, 2022, pgac104
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