| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate es un inhibidor reversible de serine y cysteine proteases. Inhibe la Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaína (Ki = 10 nM), tripsina (Ki = 35 nM), plasmina (Ki = 3,4 μM) y calicreína (Ki = 19 μM), y no tiene efecto contra quimotripsina, elastasa, renina o pepsina.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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PMSF (fluoruro de fenilmetilsulfonilo, fluoruro de bencilsulfonilo) es un inhibidor irreversible de la proteasa serina/cisteína.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
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Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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El mesilato de Nafamostat (FUT-175) es un inhibidor sintético de la serine protease utilizado como anticoagulante durante la hemodiálisis. Bloquea la activación del SARS-CoV-2 y se investiga como una nueva opción de tratamiento para la COVID-19. Este compuesto también atenúa la inflamación y la apoptosis.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S8136 |
Sivelestat
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Sivelestat es un inhibidor potente y selectivo de la elastasa de neutrófilos con un IC50 de 44nM. Casi no muestra actividad en una variedad de otras Proteases.
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Redox Biol, 2025, 87:103881
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J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
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Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
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| S7378 |
AEBSF HCl
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AEBSF HCl es un inhibidor de la serine protease de amplio espectro e irreversible.
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Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
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Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Gabexate Mesylate (FOY) es un inhibidor de la serine protease con una IC50 de 0,19 μM que se utiliza terapéuticamente en el tratamiento de la pancreatitis y la coagulación intravascular diseminada.
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668) es un inhibidor oral altamente selectivo de la elastasa de neutrófilos (NE) con una IC50 y Ki de 12 nM y 9,4 nM, al menos 600 veces más selectivo que otras Serine Protease. Este compuesto se encuentra en Fase 2.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) es un inhibidor competitivo de la elastasa de neutrófilos humanos, y también inhibe la elastasa de leucocitos obtenida de conejo, rata, hámster y ratón.
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J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
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J Immunol, 2021, 206(4):797-806
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Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotinin es un pequeño inhibidor de proteína Serine Protease (Kd=0,06 pM para la β-tripsina bovina), utilizado para reducir la pérdida de sangre perioperatoria y la transfusión.
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Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Elife, 2021, 10e65962
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804 es un potente y selectivo inhibidor del activador del plasminógeno tipo uroquinasa (uPA) con excelente potencia enzimática (Ki=10 nM) y perfil de selectividad (4000 veces frente a tPA y 2700 veces frente a plasmina).
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PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
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Front Genet, 2021, 12:651882
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