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Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease inhibidor

Name: Nafamostat mesilate (FUT-175)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1386
Rating: 5 (20 reviews)

Cat. No.S1386

El mesilato de Nafamostat (FUT-175) es un inhibidor sintético de la serine protease utilizado como anticoagulante durante la hemodiálisis. Bloquea la activación del SARS-CoV-2 y se investiga como una nueva opción de tratamiento para la COVID-19. Este compuesto también atenúa la inflamación y la apoptosis.

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 539.58

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.81%

99.81

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Otros Serine Protease Inhibidores	Leupeptin Hemisulfate PMSF Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
NS0	Function assay	15 mins	Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM.	29701962
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM.	25882520
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM.	25882520
MDA-MB-231	Function assay	15 mins	Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM.	25408834
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	539.58	Fórmula	C₁₉H₁₇N₅O₂.2CH₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	82956-11-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	serine protease
In vitro	El mesilato de Nafamostat (FUT-175) inhibe significativamente la liberación de beta-tromboglobulina plaquetaria (beta TG) a los 60 y 120 min. Previene cualquier liberación significativa de elastasa de neutrófilos; a los 120 min, el complejo elastasa-alfa 1-antitripsina plasmático es de 0,16 mg/mL en el grupo NM y de 1,24 mg/mL en el grupo control. Este compuesto inhibe completamente la formación de complejos de inhibidor C1 con calicreína y FXIIa. Inhibe varias proteases que pueden estar implicadas de forma importante en la fisiopatología de la coagulación intravascular diseminada (CID). El mesilato de Nafamostat inhibe la actividad de la vía extrínseca (generación de F.Xa mediada por TF-F.VIIa) de forma dependiente de la concentración con una IC50 de 0,1 µM. Produce una inhibición dependiente de la concentración del componente transitorio de la fase inicial de las corrientes bifásicas de ASIC3 con un valor de IC50 de aproximadamente 2,5 mM.
In vivo	El mesilato de Nafamostat (FUT-175) (10 mg/kg) inhibe el rascado inducido por triptasa pero no por histamina y serotonina. A dosis de (1-10 mg/kg) produce una inhibición dependiente de la dosis del rascado inducido por el compuesto intradérmico 48/80 (10 mg/sitio). Este compuesto (10 mg/kg) suprime la actividad de la triptasa en la piel del ratón. Inhibe la activación de NF-kappaB inducida por gemcitabina, mejora la apoptosis por gemcitabina y suprime el crecimiento tumoral pancreático. Cuando se combina con gemcitabina, mejora la pérdida de peso corporal de los ratones inducida por gemcitabina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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