solo para uso en investigación

PMSF Serine Protease inhibidor

Cat. No.S3025

PMSF (fluoruro de fenilmetilsulfonilo, fluoruro de bencilsulfonilo) es un inhibidor irreversible de la proteasa serina/cisteína.
PMSF  Serine Protease inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 174.19

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%
99.91

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 174.19 Fórmula

C7H7FO2S

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 329-98-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride Smiles C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 35 mg/mL (200.93 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 35 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
cysteine protease
chymotrypsin
In vitro
Aunque la tripsina humana es menos susceptible a la inhibición por PMSF, este compuesto inactiva rápidamente la quimotripsina purificada del páncreas humano. También inhibe rápidamente la acetilcolinesterasa de los glóbulos rojos humanos. Como inhibidor de la fosfolipasa C específica de fosfatidilinositol, el tratamiento con esta sustancia química a 2 mM inhibe casi completamente la incorporación de inositol estimulada por carbacol en el fosfatidilinositol (PI) del músculo liso longitudinal del íleon de cobaya, mientras que no tiene ningún efecto sobre la incorporación de inositol estimulada por potasio. En contraste con su inhibición específica del recambio de fosfoinosítidos estimulado por carbacol, este agente produce una inhibición transitoria de la contracción tanto por carbacol como por potasio. Se ha demostrado que inhibe la adición de etanolamina fosfato a los intermediarios de glicosilfosfatidilinositol (GPI) en Trypanosoma brucei. Este inhibidor también inhibe la acilación del residuo de inositol de los intermediarios de GPI en la forma sanguínea de T. brucei. Inhibe la adición de etanolamina fosfato y la acilación de inositol para las formas procíclicas de T. brucei, pero no para las células HeLa de mamíferos. Este compuesto es el inactivador más reactivo de la acetilcolinesterasa (AChE) de ratón, ya que se necesita una concentración 8 veces mayor de BSF para lograr una inactivación incluso 6 veces más lenta que la obtenida con PMSF.
In vivo
La inyección intraperitoneal de PMSF produce analgesia dependiente de la dosis en ratas Sprague-Dawley. Este compuesto mejora significativamente el efecto analgésico de la beta-endorfina (END) en ratas. Los ratones que reciben inyecciones i.p. de esta sustancia química exhiben efectos cannabinoides que incluyen antinocicepción, hipotermia e inmovilidad con una DE50 de 86 mg/kg, 224 mg/kg y 206 mg/kg, respectivamente. El pretratamiento con una dosis inactiva de este compuesto (30 mg/kg) mejora los efectos de la anandamida en la respuesta de retirada de la cola (antinocicepción), la actividad espontánea y la movilidad en 5, 10 y 8 veces, respectivamente. La administración de esta sustancia química 12 horas antes de la PSP causa una protección completa en la neuropatía retardada inducida por ésteres organofosforados (OPIDN) en gallinas, pero si se administra 4 horas después de la PSP, potencia sus efectos neurotóxicos. El pretratamiento con este compuesto (30 mg/kg, i.p.) antes de una inyección de 1 o 10 mg/kg de 3H-anandamida resulta 5 minutos después en niveles cerebrales elevados de anandamida en comparación con los obtenidos con 3H-anandamida más la inyección del vehículo. El pretratamiento con este inhibe la degradación del neurofilamento (NF) inducida por el tri-orto-cresil fosfato (TOCP) y protege a las gallinas contra el desarrollo de la neuropatía retardada inducida por organofosforados (OPIDN). La administración de esta sustancia química mejora los efectos cannabimiméticos característicos del Δ(9)-tetrahidrocannabinol (THC) o la anandamida (AEA) en ratones ICR, al inhibir la enzima hidrolasa de amidas de ácidos grasos.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04062786 Unknown status
Scheduled Heart Surgery|Valve Replacement|Coronary Artery Bypass
University Hospital Strasbourg France
February 21 2019 --
NCT03300323 Unknown status
Peri-operative Fluid Management
St George''s Healthcare NHS Trust
October 2017 Not Applicable
NCT02569008 Completed
Post Cardiac Surgery
St George''s University of London
January 2014 Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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