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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
PMSF (fluoruro de fenilmetilsulfonilo, fluoruro de bencilsulfonilo) es un inhibidor irreversible de la proteasa serina/cisteína.
Objetivos
cysteine protease
chymotrypsin
In vitro
Aunque la tripsina humana es menos susceptible a la inhibición por PMSF, este compuesto inactiva rápidamente la quimotripsina purificada del páncreas humano. También inhibe rápidamente la acetilcolinesterasa de los glóbulos rojos humanos. Como inhibidor de la fosfolipasa C específica de fosfatidilinositol, el tratamiento con esta sustancia química a 2 mM inhibe casi completamente la incorporación de inositol estimulada por carbacol en el fosfatidilinositol (PI) del músculo liso longitudinal del íleon de cobaya, mientras que no tiene ningún efecto sobre la incorporación de inositol estimulada por potasio. En contraste con su inhibición específica del recambio de fosfoinosítidos estimulado por carbacol, este agente produce una inhibición transitoria de la contracción tanto por carbacol como por potasio. Se ha demostrado que inhibe la adición de etanolamina fosfato a los intermediarios de glicosilfosfatidilinositol (GPI) en Trypanosoma brucei. Este inhibidor también inhibe la acilación del residuo de inositol de los intermediarios de GPI en la forma sanguínea de T. brucei. Inhibe la adición de etanolamina fosfato y la acilación de inositol para las formas procíclicas de T. brucei, pero no para las células HeLa de mamíferos. Este compuesto es el inactivador más reactivo de la acetilcolinesterasa (AChE) de ratón, ya que se necesita una concentración 8 veces mayor de BSF para lograr una inactivación incluso 6 veces más lenta que la obtenida con PMSF.
In vivo
La inyección intraperitoneal de PMSF produce analgesia dependiente de la dosis en ratas Sprague-Dawley. Este compuesto mejora significativamente el efecto analgésico de la beta-endorfina (END) en ratas. Los ratones que reciben inyecciones i.p. de esta sustancia química exhiben efectos cannabinoides que incluyen antinocicepción, hipotermia e inmovilidad con una DE50 de 86 mg/kg, 224 mg/kg y 206 mg/kg, respectivamente. El pretratamiento con una dosis inactiva de este compuesto (30 mg/kg) mejora los efectos de la anandamida en la respuesta de retirada de la cola (antinocicepción), la actividad espontánea y la movilidad en 5, 10 y 8 veces, respectivamente. La administración de esta sustancia química 12 horas antes de la PSP causa una protección completa en la neuropatía retardada inducida por ésteres organofosforados (OPIDN) en gallinas, pero si se administra 4 horas después de la PSP, potencia sus efectos neurotóxicos. El pretratamiento con este compuesto (30 mg/kg, i.p.) antes de una inyección de 1 o 10 mg/kg de 3H-anandamida resulta 5 minutos después en niveles cerebrales elevados de anandamida en comparación con los obtenidos con 3H-anandamida más la inyección del vehículo. El pretratamiento con este inhibe la degradación del neurofilamento (NF) inducida por el tri-orto-cresil fosfato (TOCP) y protege a las gallinas contra el desarrollo de la neuropatía retardada inducida por organofosforados (OPIDN). La administración de esta sustancia química mejora los efectos cannabimiméticos característicos del Δ(9)-tetrahidrocannabinol (THC) o la anandamida (AEA) en ratones ICR, al inhibir la enzima hidrolasa de amidas de ácidos grasos.
Administered i.p. 10 minutes before i.v. anandamide injection
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4306345/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6292607/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6090026/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7518442/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399986/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10591511/
Sellecks PMSF Ha sido citado por 26 Publicaciones
Increased miR-3074-5p expression promotes M1 polarization and pyroptosis of macrophages via ERα/NLRP3 pathway and induces adverse pregnancy outcomes in mice
[ Cell Death Discov, 2024, 10(1):171]
A-Kinase Interacting Protein 1 Knockdown Restores Chemosensitivity via Inactivating PI3K/AKT and β-Catenin Pathways in Anaplastic Thyroid Carcinoma
[ Front Oncol, 2022, 12:854702]
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