Nafamostat mesilate (FUT-175)

N.º de catálogoS1386 Lote:S138603

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Datos técnicos

Fórmula

C19H17N5O2.2CH4O3S
Peso molecular 539.58 Número CAS 82956-11-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.32 mM)
Water 100 mg/mL (185.32 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El mesilato de Nafamostat (FUT-175) es un inhibidor sintético de la serine protease utilizado como anticoagulante durante la hemodiálisis. Bloquea la activación del SARS-CoV-2 y se investiga como una nueva opción de tratamiento para la COVID-19. Este compuesto también atenúa la inflamación y la apoptosis.
Objetivos
serine protease
In vitro

El mesilato de Nafamostat (FUT-175) inhibe significativamente la liberación de beta-tromboglobulina plaquetaria (beta TG) a los 60 y 120 min. Previene cualquier liberación significativa de elastasa de neutrófilos; a los 120 min, el complejo elastasa-alfa 1-antitripsina plasmático es de 0,16 mg/mL en el grupo NM y de 1,24 mg/mL en el grupo control. Este compuesto inhibe completamente la formación de complejos de inhibidor C1 con calicreína y FXIIa.

Inhibe varias proteases que pueden estar implicadas de forma importante en la fisiopatología de la coagulación intravascular diseminada (CID). El mesilato de Nafamostat inhibe la actividad de la vía extrínseca (generación de F.Xa mediada por TF-F.VIIa) de forma dependiente de la concentración con una IC50 de 0,1 µM.

Produce una inhibición dependiente de la concentración del componente transitorio de la fase inicial de las corrientes bifásicas de ASIC3 con un valor de IC50 de aproximadamente 2,5 mM.

In vivo

El mesilato de Nafamostat (FUT-175) (10 mg/kg) inhibe el rascado inducido por triptasa pero no por histamina y serotonina. A dosis de (1-10 mg/kg) produce una inhibición dependiente de la dosis del rascado inducido por el compuesto intradérmico 48/80 (10 mg/sitio). Este compuesto (10 mg/kg) suprime la actividad de la triptasa en la piel del ratón.

Inhibe la activación de NF-kappaB inducida por gemcitabina, mejora la apoptosis por gemcitabina y suprime el crecimiento tumoral pancreático. Cuando se combina con gemcitabina, mejora la pérdida de peso corporal de los ratones inducida por gemcitabina.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[7]
  • Líneas celulares

    NCM460 cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with Nafamostat mesilate (FUT-175) at the indicated concentration for 24 h.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Male ICR-SCID nude mice

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Immunofluorescence of NF-κB/p65 in HCT 116 and SW 1116 cells exposed to TNFα (25 ng/ml) with or without nafamostat mesilate(FLU) (100 μM). Scale bars: 20 μm.</p>

, , Cancer Lett, 2016, 380(1):87-97.

a U87MG (i), U87-EGFRvIII (ii) and LN229 (iii) glioblastoma cells were seeded into 96-well plates in triplicate and following overnight incubation were treated with 10 μM of bortezomib, carfilzomib, nafamostat mesylate (NM), gabexate mesylate (GM) or acetylsalicylic acid (AA; Aspirin) for 72 h to assess their effect on cell viability.

Datos de [ , , Med Oncol, 2016, 33(5):53 ]

Sellecks Nafamostat mesilate (FUT-175) Ha sido citado por 20 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Decoding the mechanisms of chimeric antigen receptor (CAR) T cell-mediated killing of tumors: insights from granzyme and Fas inhibition [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):109] PubMed: 38307835
Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822] PubMed: 38923860
Generation of a Porcine Cell Line Stably Expressing Pig TMPRSS2 for Efficient Isolation of Swine Influenza Virus [ Pathogens, 2023, 13(1)18] PubMed: 38251326
Mannose ameliorates experimental colitis by protecting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2022, 13(1):4804] PubMed: 35974017
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] PubMed: 35294338
The Effect of Serine Protease Inhibitors on Visceral Pain in Different Rodent Models With an Intestinal Insult [ Front Pharmacol, 2022, 13:765744] PubMed: 35721192
Identification of nafamostat mesylate as a selective stimulator of NK cell IFN-γ production via metabolism-related compound library screening [ Immunol Res, 2022, 1-11] PubMed: 35167033

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