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Serine Protease Inhibidores | Serine Protease Inhibitors

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S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate es un inhibidor reversible de serine y cysteine proteases. Inhibe la Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaína (Ki = 10 nM), tripsina (Ki = 35 nM), plasmina (Ki = 3,4 μM) y calicreína (Ki = 19 μM), y no tiene efecto contra quimotripsina, elastasa, renina o pepsina.
Adv Mater, 2025, e18445.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
S3025 PMSF PMSF (fluoruro de fenilmetilsulfonilo, fluoruro de bencilsulfonilo) es un inhibidor irreversible de la proteasa serina/cisteína.
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) El mesilato de Nafamostat (FUT-175) es un inhibidor sintético de la serine protease utilizado como anticoagulante durante la hemodiálisis. Bloquea la activación del SARS-CoV-2 y se investiga como una nueva opción de tratamiento para la COVID-19. Este compuesto también atenúa la inflamación y la apoptosis.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
Verified customer review of Nafamostat mesilate (FUT-175)
S8136 Sivelestat Sivelestat es un inhibidor potente y selectivo de la elastasa de neutrófilos con un IC50 de 44nM. Casi no muestra actividad en una variedad de otras Proteases.
Redox Biol, 2025, 87:103881
J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
S7378 AEBSF HCl AEBSF HCl es un inhibidor de la serine protease de amplio espectro e irreversible.
Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
S2101 Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate (FOY) es un inhibidor de la serine protease con una IC50 de 0,19 μM que se utiliza terapéuticamente en el tratamiento de la pancreatitis y la coagulación intravascular diseminada.
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
iScience, 2024, 27(10):110862
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
Verified customer review of Gabexate Mesylate
S7218 Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668) es un inhibidor oral altamente selectivo de la elastasa de neutrófilos (NE) con una IC50 y Ki de 12 nM y 9,4 nM, al menos 600 veces más selectivo que otras Serine Protease. Este compuesto se encuentra en Fase 2.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) es un inhibidor competitivo de la elastasa de neutrófilos humanos, y también inhibe la elastasa de leucocitos obtenida de conejo, rata, hámster y ratón.
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
S7377 Aprotinin Aprotinin es un pequeño inhibidor de proteína Serine Protease (Kd=0,06 pM para la β-tripsina bovina), utilizado para reducir la pérdida de sangre perioperatoria y la transfusión.
Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Elife, 2021, 10e65962
S8457 UK-371804 HCl UK-371804 es un potente y selectivo inhibidor del activador del plasminógeno tipo uroquinasa (uPA) con excelente potencia enzimática (Ki=10 nM) y perfil de selectividad (4000 veces frente a tPA y 2700 veces frente a plasmina).
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
Front Genet, 2021, 12:651882
E7249 Ulinastatin Ulinastatin (Uristatin) es el principal inhibidor de una proteína hidrolasa y Serine Protease suprime la tripsina, quimotripsina y otras Proteases pancreáticas. Puede inhibir la producción y liberación de factores inflamatorios a través de la mediación de vías inflamatorias, mientras modula la apoptosis, la actividad enzimática, la coagulación y las respuestas inmunitarias. Es eficaz en la prevención y manejo de condiciones como pancreatitis, edema cerebral, dificultad respiratoria aguda, insuficiencia circulatoria, sepsis y síndrome de respuesta inflamatoria sistémica.
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) es un inhibidor oralmente disponible de la quimasa con una CI50 de 4 nM y 3 nM para la enzima quimasa humana y de hámster, respectivamente.
S3511 FOY251 FOY251, un metabolito activo del mesilato de camostat, es un inhibidor de la synthetic serine protease. Este compuesto inhibe la infección por SARS-CoV-2.
E1342 Sebetralstat Sebetralstat (KVD900) es un inhibidor de la calicreína plasmática.
E6013 Sivelestat sodium Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) es un inhibidor potente, específico y activo por vía intravenosa de la elastasa de neutrófilos con un valor de IC50 de 44 nm. Es un agente útil para estudiar los papeles de la elastasa de neutrófilos en modelos animales de enfermedades como enfisema, síndrome de dificultad respiratoria aguda, shock séptico y coagulación intravascular diseminada en COVID-19.
E1014 Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671), un nuevo inhibidor de la serina proteasa urocinasa (uPA) al inhibir el sistema activador del plasminógeno tipo urocinasa (uPA).
S0479 ZK824859 ZK824859 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral del activador del plasminógeno tipo urocinasa (uPA) con una CI50 de 79 nM, 1580 nM y 1330 nM para la uPA humana, la tPA y la plasmina, respectivamente.
S1811 Amiloride HCl El Amiloride HCl es un bloqueador selectivo de los canales de calcio de tipo T, un bloqueador de los canales de sodio epiteliales y un inhibidor selectivo del activador del plasminógeno urocinasa (uPA) (Ki=7 μM).
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
Virus Res, 2024, 339:199258
J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402