Aprotinin Serine Protease inhibidor | CAS 9087-70-1

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Otros Serine Protease Inhibidores	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	6511.51	Fórmula	C₂₈₄H₄₃₂N₈₄O₇₉S₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	9087-70-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC2CSSCC3C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N3)CC(=O)O)CCC(=O)O)C)CO)CCCCN)CC7=CC=CC=C7)CC(=O)N)CC(=O)N)CCCNC(=N)N)CCCCN)C)CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC2=O)CCC(=O)N)C(C)O)CC8=CC=CC=C8)C(C)C)CC9=CC=C(C=C9)O)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCNC(=N)N)C)CCCCN)C(C)O)CC1=CC=C(C=C1)O)CCC(=O)O)CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCNC(=N)N)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)O)C(C)O)CCCNC(=N)N)CCSC)CC(C)C)C)CCCCN)C)CC(=O)N)CC1=CC=C(C=C1)O)CC1=CC=CC=C1)CC1=CC=C(C=C1)O)CCCNC(=N)N)C(C)CC

Solubilidad

In vitro
Lote:

Water : 100 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Thrombin (Cell-free assay) Trypsin (Cell-free assay) 0.06 pM(Kd) kallikrein (Cell-free assay) 0.8 nM(Kd) chymotrypsin (Cell-free assay) 9.5 nM(Kd) trypsinogen (Cell-free assay) 2 μM(Kd)
In vitro	Aprotinin es una molécula antifibrinolítica que inhibe la tripsina y enzimas proteolíticas relacionadas. En biología celular, este compuesto se usa como un inhibidor enzimático para prevenir la degradación de proteínas durante la lisis u homogeneización de células y tejidos. En presencia de este inhibidor, la actividad fibrinolítica se inhibe de forma dependiente de la concentración y el tiempo de coagulación se prolonga. Es un inhibidor eficaz de la vía de coagulación por contacto (intrínseca) in vitro.
In vivo	Aprotinin inhibe la lisis del coágulo in vitro, así como el tiempo de sangrado de la cola de rata in vivo y prolonga el tiempo de coagulación en plasma humano. En un modelo de derivación arteriovenosa en ratas, este compuesto reduce el peso del trombo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9179777/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17666018/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7529678/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT00481806	Unknown status	Coronary Artery Bypass\|Thrombosis	University of Arizona\|University of Maryland Baltimore County	February 2007	--
NCT00354900	Terminated	Metastatic Breast Cancer	Dartmouth-Hitchcock Medical Center	July 2006	Phase 1
NCT00131040	Completed	Ischemic Heart Disease\|Angina Pectoris	Imperial College London\|British Heart Foundation	January 2003	Not Applicable

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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Aprotinin Inhibidor de Protease

Estructura química

Peso molecular: 6511.51