Name: Telaprevir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1538
Rating: 5 (45 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros HCV Protease Inhibidores	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	679.85	Fórmula	C₃₆H₅₃N₇O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	402957-28-2	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	LY-570310, MP-424,VX-950			Smiles	CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 136 mg/mL (200.04 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.650mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.
Targets/IC₅₀/Ki	HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
In vitro	Telaprevir inhibe la serina Proteases NS3-4A del virus de la hepatitis C, lo que lleva al bloqueo del procesamiento de la poliproteína viral y, posteriormente, a la disminución de la replicación del ARN viral, los niveles totales de ARN del VHC y los niveles de Proteínas en las células de replicación subgenómica del VHC Con1 (genotipo 1b) de una manera dependiente del tiempo y la dosis. Este compuesto muestra un aumento significativo y dependiente del tiempo en el efecto inhibidor sobre la replicación del ARN del VHC con valores de IC50 de 0,574 μM, 0,488 μM, 0,210 μM y 0,139 μM para incubaciones de 24, 48, 72 y 120 horas, respectivamente. Muestra una IC50 promedio de 0,354 μM y una IC90 promedio de 0,830 μM, respectivamente, a partir de tres experimentos independientes utilizando la incubación de 48 horas. Este químico no tiene citotoxicidad significativa para las células de replicación del VHC, las células Huh-7 parentales y las células HepG2 después de 48 horas de incubación. Este (17,5 μM) erradica completamente el ARN del VHC de las células de replicación después de 13 días de incubación sin rebote después de la retirada de este compuesto. Muestra un efecto sinérgico aditivo a moderado en la reducción de la replicación del ARN del VHC y la supresión de mutaciones de resistencia sin un aumento significativo de la citotoxicidad cuando se combina con IFN-α, en comparación con el tratamiento con cada agente solo.
Ensayo de quinasa	Determinación de la actividad anti-VHC
Ensayo de quinasa	Se utilizan células Huh-7 estables que contienen el replicón de VHC subgenómico autorreplicante, que es idéntico en secuencia al replicón I₃₇₇neo/NS3-3'/wt, para los ensayos anti-VHC. Las células replicantes se incuban a 37 °C durante el período de tiempo indicado con este compuesto diluido en serie en DMEM más 2% de FBS y 0,5% de dimetilsulfóxido (DMSO). El ARN celular total se extrae utilizando un kit RNeasy-96, y el número de copias de ARN del VHC se determina utilizando un ensayo de RTPCR cuantitativa (QRT-PCR) para la evaluación de la concentración inhibidora al 50% (IC50
In vivo	La administración oral de Telaprevir reduce la escisión dependiente de la HCV Protease y la posterior secreción de SEAP desde el hígado a la sangre en el modelo de ratones a 18,7% y 18,4% con dosis de 10 y 25 mg/kg, respectivamente. La administración de este compuesto a 200 mg/kg durante 1 semana resulta en una reducción de 1,9 log del ARN del VHC en ratones quiméricos de hepatocitos humanos infectados con VHC de genotipo 1b, y cuando el tratamiento se combina con MK-0608 (50 mg/kg) durante 4 semanas, los virus son eliminados de los ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16641454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16495249/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21145818/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02881034	Completed	Hepatitis C	Hospices Civils de Lyon	February 2014	--
NCT01994486	Completed	Hepatitis C Chronic	University of Florida\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 2013	Phase 2
NCT01980290	Completed	Hepatitis Chronic	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	May 2013	--
NCT01841502	Terminated	Hepatitis C Infection\|Depression	Radboud University Medical Center\|Janssen LP	May 2013	Phase 2
NCT01766167	Completed	Chronic Hepatitis C	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 2013	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telaprevir HCV Protease inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 679.85