Aloxistatin (E-64d)

N.º de catálogoS7393 Lote:S739302

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Datos técnicos

Fórmula

C17H30N2O5
Peso molecular 342.43 Número CAS 88321-09-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (198.58 mM)
Ethanol 68 mg/mL (198.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Aloxistatin (E64d) es un inhibidor irreversible y permeable a la membrana de la cysteine protease con actividad inhibidora de la agregación plaquetaria. La Cysteine Protease catepsina L es necesaria para la entrada viral del SARS-CoV-2, y el tratamiento con aloxistatin redujo la entrada celular de pseudoviriones de SARS-CoV-2 en un 92,3 %.
Objetivos
Cysteine protease
In vitro

Aloxistatin (E64d) puede entrar en la plaqueta intacta e inhibir la proteólisis al inhibir la calpaína.

Disminuye la proliferación celular inducida por la hormona paratiroidea (PTH) e inhibe la diferenciación de osteoblastos in vitro.

In vivo

Aloxistatin (E64d) (100 mg/kg, p.o.) inhibe fuertemente las actividades de la catepsina B&L en el músculo esquelético, el corazón y el hígado de hámsteres.

En ratas con lesión medular (SCI), proporciona neuroprotección en la lesión de SCI y la penumbra.

Este compuesto reduce el amiloide-β cerebral y mejora los déficits de memoria en modelos animales de la enfermedad de Alzheimer al inhibir la actividad de la catepsina B.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[6]
  • Líneas celulares

    NCM460 cells

  • Concentraciones

    1 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with the indicated concentration of Aloxistatin (E64d) for 24 hours.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Hamsters

  • Dosificaciones

    ~100 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3023601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2537073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9284902/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11462799/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21613740/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Sellecks Aloxistatin (E-64d) Ha sido citado por 50 Publicaciones

Enzymatic combinatorial synthesis of E-64 and related cysteine protease inhibitors [ Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2] PubMed: 40346252
The simultaneous targeted Inhibition of ISG15 and HMGCR disrupts cancer stemness through metabolic collapse and induces synthetic lethality in pancreatic ductal adenocarcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317] PubMed: 41366470
HLS1 interacts with ATG8 to negatively regulate the ABS3-mediated plant senescence pathway [ Cell Rep, 2025, 44(4):115507] PubMed: 40215167
The phagosome-mediated anti-bacterial immunity is governed by the proton-activated chloride channel in peritoneal macrophages [ bioRxiv, 2025, 2025.02.27.640612] PubMed: 40060571
Truncating NFKB1 variants cause combined NLRP3 inflammasome activation and type I interferon signaling and predispose to necrotizing fasciitis [ Cell Rep Med, 2024, 5(4):101503] PubMed: 38593810
OTULIN confers cisplatin resistance in osteosarcoma by mediating GPX4 protein homeostasis to evade the mitochondrial apoptotic pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):330] PubMed: 39721999
Retinoic acid alleviates rotavirus-induced intestinal damage by regulating redox homeostasis and autophagic flux in piglets [ Anim Nutr, 2024, 20:16:409-421.] PubMed: 38371474
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SARS-CoV-2 Omicron subvariants progressively adapt to human cells with altered host cell entry [ mSphere, 2024, 9(9):e0033824] PubMed: 39191389
Unveiling the Role of TMPRSS2 in the Proteolytic Activation of Pandemic and Zoonotic Influenza Viruses and Coronaviruses in Human Airway Cells [ Viruses, 2024, 16(11)1798] PubMed: 39599912

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