Name: Odanacatib
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1115
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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Cysteine Protease Inhibidores	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
ramos cells	Function assay		Inhibition of cathepsin S in human ramos cells, IC50=0.045μM	18226527
stem cells	Function assay	7 days	Inhibition of osteoclastogenesis in human bone marrow-derived stem cells assessed as reduction of pit formation by measuring TRACP5b activity after 7 days by bone TRAP assay, IC50=0.1μM	22984809
HepG2	Function assay		Inhibition of cathepsin B in human HepG2 cells, IC50=1.05μM	18226527
B cells	Function assay		Inhibition of antigen presenting mouse B cells, IC50=1.5μM	18226527
HepG2	Function assay		Inhibition of cathepsin L in human HepG2 cells, IC50=4.843μM	18226527
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	525.56	Fórmula	C₂₅H₂₇F₄N₃O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	603139-19-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MK-0822			Smiles	CC(C)(CC(C(=O)NC1(CC1)C#N)NC(C2=CC=C(C=C2)C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C(F)(F)F)F

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (190.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.800mg/ml (1.52mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.000mg/ml (1.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Características	A potent, selective, and neutral cathepsin K inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	Cathepsin K (human) 0.2 nM Cathepsin K (rabbit) 1 nM
In vitro	In vitro, Odanacatib muestra una alta actividad inhibitoria y selectividad sobre la catepsina K con valores de IC50 de 0,2 nM y 1 nM para la catepsina K humana y la catepsina K de conejo, respectivamente. Además, este compuesto también muestra potencias similares en ensayos de ocupación enzimática en células humanas enteras con una IC50 corregida de 5 nM. Un estudio reciente muestra que este químico provoca la reducción de la actividad de reabsorción de osteoclastos (OC) al interrumpir el tráfico vesicular intracelular.
In vivo	En ratas preclínicas, Odanacatib (10 mg/kg) exhibe una excelente farmacocinética con una depuración (Cl: 2 mL kg^-1 min^-1), bajo volumen de distribución (V_dss: 1.1 L kg^-1), semivida (T_1/2: 6 horas) y biodisponibilidad oral (F: 8%), respectivamente. Además, este compuesto también exhibe una excelente estabilidad metabólica en hepatocitos de rata con una recuperación del 96% de la identidad del compuesto original. Este químico administrado por vía oral previene la pérdida ósea en conejas ovariectomizadas (OVX) de manera dosis-dependiente. Además, (9 µM/día) conduce a un aumento significativo en la densidad mineral ósea (DMO) del fémur proximal (7,8%), DMO del cuello femoral (10,8%) y la DMO del trocánter mayor (6,5%). En monos rhesus deficientes en estrógenos y con madurez esquelética, el tratamiento a largo plazo con este compuesto inhibe eficazmente el recambio óseo sin reducir el número de osteoclastos y mantiene las propiedades biomecánicas normales de la columna vertebral de primates no humanos OVX.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18226527/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21718816/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20734451/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22113859/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT01803607	Terminated	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	March 14 2013	Phase 3
NCT01630616	Terminated	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	March 12 2013	Phase 1
NCT01512693	Completed	Hepatic Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	February 23 2012	Phase 1
NCT01512667	Completed	Renal Insufficiency	Merck Sharp & Dohme LLC	January 17 2012	Phase 1
NCT01068262	Completed	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	December 8 2009	Phase 1
NCT00691899	Withdrawn	Prostate Cancer	Merck Sharp & Dohme LLC	September 2008	Phase 3

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Odanacatib Cysteine Protease inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 525.56