Datos técnicos
| Fórmula | C25H27F4N3O3S |
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| Peso molecular | 525.56 | Número CAS | 603139-19-1 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 105 mg/mL (199.78 mM) | ||||
| Ethanol | 3 mg/mL (5.7 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Odanacatib es un inhibidor potente, selectivo y neutro de la catepsina K (humana/conejo) con IC50 de 0,2 nM/1 nM, y demostró alta selectividad frente a las catepsinas B, L, S fuera del objetivo. Fase 3. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | In vitro, Odanacatib muestra una alta actividad inhibitoria y selectividad sobre la catepsina K con valores de IC50 de 0,2 nM y 1 nM para la catepsina K humana y la catepsina K de conejo, respectivamente. Además, este compuesto también muestra potencias similares en ensayos de ocupación enzimática en células humanas enteras con una IC50 corregida de 5 nM. Un estudio reciente muestra que este químico provoca la reducción de la actividad de reabsorción de osteoclastos (OC) al interrumpir el tráfico vesicular intracelular. | ||||
| In vivo | En ratas preclínicas, Odanacatib (10 mg/kg) exhibe una excelente farmacocinética con una depuración (Cl: 2 mL kg-1 min-1), bajo volumen de distribución (Vdss: 1.1 L kg-1), semivida (T1/2: 6 horas) y biodisponibilidad oral (F: 8%), respectivamente. Además, este compuesto también exhibe una excelente estabilidad metabólica en hepatocitos de rata con una recuperación del 96% de la identidad del compuesto original. Este químico administrado por vía oral previene la pérdida ósea en conejas ovariectomizadas (OVX) de manera dosis-dependiente. Además, (9 µM/día) conduce a un aumento significativo en la densidad mineral ósea (DMO) del fémur proximal (7,8%), DMO del cuello femoral (10,8%) y la DMO del trocánter mayor (6,5%). En monos rhesus deficientes en estrógenos y con madurez esquelética, el tratamiento a largo plazo con este compuesto inhibe eficazmente el recambio óseo sin reducir el número de osteoclastos y mantiene las propiedades biomecánicas normales de la columna vertebral de primates no humanos OVX. | ||||
| Características | Un potente, selectivo y neutro inhibidor de la catepsina K. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales:[3] |
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Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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, , Shandong University, 2014, Craniofacial Science.
Sellecks Odanacatib Ha sido citado por 26 Publicaciones
| Calcium-dependent pathway as a primary cause of hypoxic RGC damage in monkey retinal explants [ PLoS One, 2025, 20(7):e0327246] | PubMed: 40644465 |
| CTSK as a Collagen Degradation Marker Induces Gingival Recession During High-Force Orthodontic Tooth Movement [ Int Dent J, 2025, 75(4):100810] | PubMed: 40315697 |
| Immune regulatory and anti-resorptive activities of tanshinone IIA sulfonate attenuates rheumatoid arthritis in mice [ Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312] | PubMed: 39294929 |
| Airway epithelial overexpressed CTSK induces airway remodeling through EMTU activation in asthma [ Authorea , 2023, ] | PubMed: none |
| Oral microbial extracellular DNA initiates periodontitis through gingival degradation by fibroblast-derived cathepsin K in mice [ Commun Biol, 2022, 5(1):962] | PubMed: 36104423 |
| The abnormal accumulation of heparan sulfate in patients with mucopolysaccharidosis prevents the elastolytic activity of cathepsin V [ Carbohydr Polym, 2021, 253:117261] | PubMed: 33278943 |
| The CD200-CD200R axis promotes squamous cell carcinoma metastasis via regulation of cathepsin K [ Cancer Res, 2021, canres.3251.2020] | PubMed: 34183355 |
| Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] | PubMed: 33979649 |
| Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] | PubMed: 33147445 |
| Inappropriate cathepsin K secretion promotes its enzymatic activation driving heart and valve malformation [ JCI Insight, 2020, 5(20)133019] | PubMed: 33055423 |
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