MG-101 (ALLN) Cysteine Protease inhibidor

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Microanálisis

¿Por qué el microanálisis?
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97

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Cysteine Protease Inhibidores	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Calpeptin Aloxistatin (E-64d) Odanacatib E-64 Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
L1210	Function assay		Inhibitory concentration of the compound was determined against L1210 cells, IC50=3μM.	15634028
melanoma B16	Function assay		Inhibitory concentration of the compound was determined against melanoma B16 cells, IC50=14.5μM.	15634028
HeLa	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human HeLa cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTS assay, CC50=25.1μM.	23357632
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on CyclinD1-CDK4 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on Pin1-Jun interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-p53 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Effect on cofilin1 expressed in HEK293 cells assessed as effect on cofilin1; Limk2 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on E6:E6AP interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
HEK293	Function assay		Inhibition of proteasome expressed in HEK293 cells assessed as effect on p53-Chk1 interaction complexes by EYFP and/or YFP Venus fragment based reporter gene assay	16680159
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	383.53	Fórmula	C₂₀H₃₇N₃O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	110044-82-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO			Smiles	CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 77 mg/mL (200.76 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.900mg/ml (4.95mM)
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.850mg/ml (10.04mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Cysteine protease
In vitro	MG-101 (ALLN) inhibe eficazmente las cysteine proteinases con una ID50 de 7 nM y 13 nM para las catepsinas L y B, respectivamente. Este compuesto muestra actividades inhibitorias muy débiles hacia la catepsina D (aspartic protease) y la subtilisina (serine protease). Por lo tanto, transforma las células NIH3T3 y también induce la diferenciación de las células de feocromocitoma PC12. Como inhibidor de las cysteine proteases dependientes de Ca(2+), este químico inhibe la degradación de la HMG-CoA reductasa y HMGal en la biosíntesis del colesterol. En células HCT116, disminuye la viabilidad celular y el crecimiento tumoral, e induce una respuesta apoptótica a través de la translocación de Bax del citosol a las mitocondrias.
In vivo	En ratones con xenoinjertos HCT116, MG-101 (ALLN) (10 mg/kg i.p.) inhibe la formación de tumores de colon. [3]
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2403861/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1906466/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831472/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Western blot	p21(WAF1/CIP1) Cyclin D3 / Cyclin D1 / CDK4 / CDK6		28130444

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04987242	Completed	Hyperuricemia\|Gout\|Chronic Kidney Diseases	Allena Pharmaceuticals	July 16 2021	Phase 2
NCT04829435	Completed	Hyperuricemia\|Gout	Allena Pharmaceuticals	April 21 2021	Phase 1
NCT04236219	Completed	Hyperuricemia	Allena Pharmaceuticals	September 2 2020	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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Estructura química

Peso molecular: 383.53