MG-101 (ALLN)

N.º de catálogoS7386 Lote:S738602

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Datos técnicos

Fórmula

C20H37N3O4
Peso molecular 383.53 Número CAS 110044-82-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (13.03 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) es un inhibidor potente y permeable a las células de las cysteine proteases, incluyendo las calpaínas y las catepsinas lisosomales.
Objetivos
Cysteine protease
In vitro MG-101 (ALLN) inhibe eficazmente las cysteine proteinases con una ID50 de 7 nM y 13 nM para las catepsinas L y B, respectivamente. Este compuesto muestra actividades inhibitorias muy débiles hacia la catepsina D (aspartic protease) y la subtilisina (serine protease). Por lo tanto, transforma las células NIH3T3 y también induce la diferenciación de las células de feocromocitoma PC12. Como inhibidor de las cysteine proteases dependientes de Ca(2+), este químico inhibe la degradación de la HMG-CoA reductasa y HMGal en la biosíntesis del colesterol. En células HCT116, disminuye la viabilidad celular y el crecimiento tumoral, e induce una respuesta apoptótica a través de la translocación de Bax del citosol a las mitocondrias.
In vivo En ratones con xenoinjertos HCT116, MG-101 (ALLN) (10 mg/kg i.p.) inhibe la formación de tumores de colon. [3]

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[3]
  • Líneas celulares

    HCT116, HCT116/p53−/−, and HCT116/Bax−/− cells

  • Concentraciones

    ~26 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    Cells viability is assayed using Cell Counting Kit-8 following manufacturer’s protocol. All HCT116 cell types are seeded into each well of 96-well plate, cultured to 80% density and treated with different doses of MG-101 (ALLN) for 24 h. Medium is then replaced by 100 μl fresh McCoy’s 5A complete medium with 10% CCK-8 reagent and incubated for 1 h. Absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader. Results are shown as death percentages.
Estudio en animales: [3]
  • Modelos animales

    Female athymic nude mice bearing HCT116 xenografts

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2403861/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1906466/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23831472/

Validación de productos por parte del cliente

Proteins from different subcellular compartments were efficiently separated without relevant cross-contamination: tight junction-protein claudin-5 (→ plasma membrane) was almost exclusively isolated together with proteins from membranes and organelles, and actin was only present in the fraction containing cytoskeleton proteins. Stronger signals in the lanes with samples from cells treated with the inhibitor MG-101 are due to the general inhibition of intracellular protein degradation.

Datos de [ , , Graefes Arch Clin Exp Ophthalmol, 2018, 257(1):83-94 ]

Sellecks MG-101 (ALLN) Ha sido citado por 18 Publicaciones

Targeting stress induction of GRP78 by cardiac glycoside oleandrin dually suppresses cancer and COVID-19 [ Cell Biosci, 2024, 14(1):115] PubMed: 39238058
CUL4B-DDB1-COP1-mediated UTX downregulation promotes colorectal cancer progression [ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):77] PubMed: 37679762
Potential drug discovery for COVID-19 treatment targeting Cathepsin L using a deep learning-based strategy [ Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454] PubMed: 35602976
Assembly and stability of IFT-B complex and its function in BBSome trafficking [ iScience, 2022, 25(12):105493] PubMed: 36411782
Nannocystin ax, an eEF1A inhibitor, induces G1 cell cycle arrest and caspase-independent apoptosis through cyclin D1 downregulation in colon cancer in vivo [ Pharmacol Res, 2021, S1043-6618(21)00454-0] PubMed: 34500061
Tunicamycin Induces Hepatic Stellate Cell Apoptosis Through Calpain-2/Ca2 +-Dependent Endoplasmic Reticulum Stress Pathway [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:684857] PubMed: 34604209
SMAD-specific E3 ubiquitin ligase 2 promotes angiogenesis by facilitating PTX3 degradation in MSCs from patients with ankylosing spondylitis [ Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3332] PubMed: 33547700
Suppression of ER-stress induction of GRP78 as an anti-neoplastic mechanism of the cardiac glycoside Lanatoside C in pancreatic cancer: Lanatoside C suppresses GRP78 stress induction [ Neoplasia, 2021, 23(12):1213-1226] PubMed: 34768108
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Functional exploration of heterotrimeric kinesin-II in IFT and ciliary length control in Chlamydomonas [ Elife, 2020, 9e58868] PubMed: 33112235

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