Name: Calpeptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7396
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Control de calidad

Lote: Pureza: >97%

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Microanálisis

¿Por qué el microanálisis?
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97

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros Cysteine Protease Inhibidores	N-Ethylmaleimide (NEM) MG132 SSS Aloxistatin (E-64d) Odanacatib E-64 MG-101 (ALLN) Z-FA-FMK Cathepsin Inhibitor 1 PD 151746 Loxistatin Acid (E-64C)

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	48 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as inhibition of PLC-epsilon overexpression-induced EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs	18391949
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in undifferentiated rat stable inducible PC12 cells expressing A53T alpha-synuclein assessed as A53T alpha-synuclein clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
PC12	Autophagy assay	10 uM	96 hrs	Induction of autophagy in differentiated rat stable inducible PC12 cells expressing EGFP-HDQ74 assessed as EGFP-HDQ74 clearance at 10 uM after 96 hrs by calpain activation assay	18391949
HeLa	Autophagy assay	50 uM		Induction of autophagy in human HeLa cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in LC3-2 level at 50 uM in presence of 400 nM bafilomycin A1	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	24 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells assessed as increase in autophagosome at 50 uM after 24 hrs by electron microscopy	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	48 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-HDQ74/rheb assessed as reduction in EGFP-HDQ74 aggregation at 50 uM after 48 hrs	18391949
COS7	Autophagy assay	50 uM	24 hrs	Induction of autophagy in african green monkey COS7 cells expressing EGFP-LC3 assessed as increase in EGFP-LC3 vesicle at 50 uM after 24 hrs	18391949
HeLa	Antiviral assay			Antiviral activity against human rhinovirus-14 in HeLa cells, IC50=17.7μM.	ChEMBL
HeLa	Cytotoxic assay			Cytotoxic activity against HeLa cells using XTT assay, TC50=22.1μM.	ChEMBL
NMuMG	Function assay	25 to 50 uM	24 to 72 hrs	Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced calpain activity by measuring Filamin-A levels at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis	ChEMBL
NMuMG	Function assay	25 to 50 uM	24 to 72 hrs	Inhibition of calpain in mouse NMuMG cells assessed as suppression of TGFbeta1-induced EMT by measuring alpha-SMA expression at 25 to 50 uM incubated for 24 to 72 hrs by Western blot analysis	ChEMBL
Haga clic para ver más datos experimentales de líneas celulares

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	362.46	Fórmula	C₂₀H₃₀N₂O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	117591-20-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CCCCC(C=O)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 72 mg/mL (198.64 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.600mg/ml (9.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 72 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Calpain II (porcine kidney) 34 nM(ID50) Calpain I (human platelets) 40 nM(ID50) Calpain I (porcine erythrocytes) 52 nM(ID50) Papainb 138 nM(ID50)
In vitro	Calpeptin inhibe la fosforilación de 20K de manera dosis-dependiente en plaquetas estimuladas por trombina, ionomicina o colágeno. En células PC12 en diferenciación, este compuesto promueve la elongación de neuritas a través de la inhibición de la actividad de Calpain. En células ganglionares de la retina de rata, atenúa la apoptosis, mantiene el potencial de membrana de la célula completa normal y, por lo tanto, proporciona neuroprotección funcional.
In vivo	En un modelo felino de sobrecarga de presión ventricular derecha (RVPO), Calpeptin (0,6 mg/kg, i.v.) bloquea la activación de calpaína y caspasa-3, la escisión de sus sustratos y la muerte celular programada de cardiomiocitos. En un modelo de lesión por isquemia-reperfusión cerebral focal en ratas, este compuesto reduce la apoptosis neuronal en el sector CA1 del hipocampo mediante la inhibición de la expresión de la Caspasa-3.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2839170/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8041520/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16600192/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Aplicaciones

Métodos	Biomarcadores	Imágenes	PMID
Immunofluorescence	Src / EGFR		29641465

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Calpeptin Cysteine Protease inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 362.46