Calpeptin

N.º de catálogoS7396 Lote:S739601

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Datos técnicos

Fórmula

C20H30N2O4
Peso molecular 362.46 Número CAS 117591-20-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (198.64 mM)
Ethanol 72 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Calpeptin es un potente inhibidor de calpain, permeable a las células, con una ID50 de 52 nM, 34 nM, 138 nM y 40 nM para Calpain I (eritrocitos porcinos), Calpain II (riñón porcino), Papainb y Calpain I (plaquetas humanas), respectivamente. Este compuesto atenúa la apoptosis y los cambios inflamatorios intracelulares en las células musculares.
Objetivos
Calpain II (porcine kidney) Calpain I (human platelets) Calpain I (porcine erythrocytes) Papainb
34 nM(ID50) 40 nM(ID50) 52 nM(ID50) 138 nM(ID50)
In vitro Calpeptin inhibe la fosforilación de 20K de manera dosis-dependiente en plaquetas estimuladas por trombina, ionomicina o colágeno. En células PC12 en diferenciación, este compuesto promueve la elongación de neuritas a través de la inhibición de la actividad de Calpain. En células ganglionares de la retina de rata, atenúa la apoptosis, mantiene el potencial de membrana de la célula completa normal y, por lo tanto, proporciona neuroprotección funcional.
In vivo En un modelo felino de sobrecarga de presión ventricular derecha (RVPO), Calpeptin (0,6 mg/kg, i.v.) bloquea la activación de calpaína y caspasa-3, la escisión de sus sustratos y la muerte celular programada de cardiomiocitos. En un modelo de lesión por isquemia-reperfusión cerebral focal en ratas, este compuesto reduce la apoptosis neuronal en el sector CA1 del hipocampo mediante la inhibición de la expresión de la Caspasa-3.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[4]
  • Modelos animales

    Feline right ventricular (RV) PO (RVPO) model

  • Dosificaciones

    0.6 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2839170/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8041520/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16600192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18487434/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20473717/

Validación de productos por parte del cliente

Western blotting detection of focal adhesion kinase (FAK) expression and its cleaved fragments with different treatments. DTX represents docetaxel, CPP represents calpeptin (a calpain inhibitor). The experiments were carried out 3 times, obtaining essentially similar results.

Datos de [ , , Oncol Rep, 2017, 37(6):3651-3659 ]

Sellecks Calpeptin Ha sido citado por 29 Publicaciones

Metabolic signatures for gastric cancer diagnosis and mechanistic insights: a multicenter study [ EMBO Mol Med, 2025, 17(12):3355-3376] PubMed: 41145761
mPFC DCC coupling with CaMKII+ neuronal excitation participates in behavioral despair in male mice [ Transl Psychiatry, 2025, 15(1):52] PubMed: 39952936
Calpain1 inhibition enhances autophagy-lysosomal pathway and ameliorates tubulointerstitial fibrosis in Nephronophthisis [ Mol Med, 2025, 31(1):166] PubMed: 40319239
Identification of a desmocollin 3-β-catenin complex modulated by Vwde-calpain signaling in ameloblast differentiation [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 792:153000] PubMed: 41253053
Genetic and Functional Analyses of Patients with Marked Hypo-High-Density Lipoprotein Cholesterolemia [ J Atheroscler Thromb, 2024, 10.5551/jat.64579] PubMed: 38538338
Defined extracellular matrix compositions support stiffness-insensitive cell spreading and adhesion signaling [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(43):e2304288120] PubMed: 37844244
The mechanosensitive TRPV2 calcium channel promotes human melanoma invasiveness and metastatic potential [ EMBO Rep, 2023, e55069.] PubMed: 36744297
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Polysaccharides from Polygonatum cyrtonema Hua Reduce Depression-Like Behavior in Mice by Inhibiting Oxidative Stress-Calpain-1-NLRP3 Signaling Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:2566917] PubMed: 35498131
Calpain-1: a Novel Antiviral Host Factor Identified in Porcine Small Intestinal Mucus [ mBio, 2022, 13(5):e0035822] PubMed: 36102516

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