E-64

N.º de catálogoS7379 Lote:S737910

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₅H₂₇N₅O₅

Peso molecular

357.41

Número CAS

66701-25-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

71 mg/mL (198.65 mM)

Water

20 mg/mL (55.95 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.550mg/ml (9.93mM)

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

E-64 es un inhibidor irreversible y selectivo de la cysteine protease, y también inhibe la papaína, la calpaína y las catepsinas B y H, pero no las serín proteasas o las aspartato proteasas. El IC50 para la papaína es de 9 nM. Este compuesto induce estrés oxidativo y apoptosis en Filarial Parasite.

Objetivos

Cysteine protease
(Cell-free assay)

9 nM

In vitro

E-64 inhibe rápidamente las actividades de las cisteína proteinasas Cathepsins B, H y L y la papaína, mientras que no tiene efecto sobre las serín proteinasas o las metaloproteinasas.

Este compuesto, como inhibidor específico de las Cysteine Proteases, bloquea eficazmente la invasión de células de cáncer de ovario in vitro.

Además, también muestra actividad antiparasitaria contra la exquistación de Giardia lamblia in vitro.

El químico mejora el desarrollo preimplantacional de embriones de transferencia nuclear de células somáticas bovinas, lo que indica otra implicación importante de E-64.

In vivo

E-64 induce una disminución marcada en el número de metástasis espontáneas en ratones portadores de tumores M5076, mientras que no tiene efecto sobre la formación de metástasis experimentales.

Este compuesto también muestra actividad antiparasitaria contra la exquistación de Giardia lamblia en ratones infectados.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[5]}	Modelos animales M5076 tumor bearing mice Dosificaciones -- Administración i.v.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10380357/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7044372/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1617632/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19530614/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24240170/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7919127/

Expandir

Sellecks E-64 Ha sido citado por 20 Publicaciones

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Maintenance of neuronal TDP-43 expression requires axonal lysosome transport [ Elife, 2025, 14RP104057]	PubMed: 40970386
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Acquired semi-squamatization during chemotherapy suggests differentiation as a therapeutic strategy for bladder cancer [ Cancer Cell, 2022, 40(9):1044-1059.e8]	PubMed: 36099882
The Antagonizing Role of Heme in the Antimalarial Function of Artemisinin: Elevating Intracellular Free Heme Negatively Impacts Artemisinin Activity in Plasmodium falciparum [ Molecules, 2022, 27(6)1755]	PubMed: 35335120
A lysosome-targeted DNA nanodevice selectively targets macrophages to attenuate tumours [ Nat Nanotechnol, 2021, 10.1038/s41565-021-00988-z]	PubMed: 34764452
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0]	PubMed: 33979649
MMP-2 is a novel histone H3 N-terminal protease necessary for myogenic gene activation [ Epigenetics Chromatin, 2021, 14(1):23]	PubMed: 34001241
Small molecule inhibitor E-64 exhibiting the activity against African swine fever virus pS273R [ Bioorg Med Chem, 2021, 35:116055]	PubMed: 33607487
Evaluation of enzymatic proteoglycan loss and collagen degradation in human articular cartilage using ultrashort echo time-based biomarkers: A feasibility study [ NMR Biomed, 2021, e4664]	PubMed: 34904305

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