Cysteine Protease Inhibidores | Cysteine Protease Inhibitors

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S7424 PD 151746 PD 151746 es un inhibidor selectivo de calpaína, permeable a las células, con una Ki de 0,26 μM para μ-Calpaína, aproximadamente 20 veces más selectivo que la m-calpaína.
PLoS Pathog, 2021, 17(9):e1009889
Cell, 2019, 177(5):1262-1279
Life Sci, 2019, 222:195-202
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S7392 Loxistatin Acid (E-64C) Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475), un derivado de E-64, es un inhibidor de la cysteine protease irreversible y permeable a la membrana. Este compuesto inhibe la catepsina L, una cisteína proteasa necesaria para la entrada viral del SARS-CoV-2.
Nat Chem Biol, 2025, 10.1038/s41589-025-01907-2
ACS Chem Biol, 2021, 16(9):1628-1643
Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
E2886 LY3000328 LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Compuesto 5) es un potente y selectivo inhibidor de la Cathepsin S (Cat S) con IC50 de 7,7 y 1,67 nM para la Cat S humana y la Cat S de ratón, respectivamente.
Exp Cell Res, 2025, 450(2):114663
Respir Res, 2024, 25(1):441
S7395New PD 150606 PD 150606 es un inhibidor potente y selectivo de la calpaína con valores de Ki de 0,21 µM para µ-calpaína y 0,37 µM para m-calpaína. Exhibe efectos neuroprotectores al reducir el daño hipóxico/hipoglucémico en neuronas cerebrocorticales y el daño excitotóxico en células de Purkinje cerebelosas.
Exp Eye Res, 2025, 258:110435
S0722 Cruzain-IN-1 Cruzain-IN-1 es un inhibidor selectivo de las cysteine proteases tripanosomales y un inhibidor covalente y reversible de la Cruzain con una IC50 de 10 nM.
P1157 Z-FY-CHO Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) es un inhibidor potente y específico de la Cathepsin L (CTSL) que mejora la apoptosis celular y preserva la degradación autofágica efectiva.
S0194 Balicatib Balicatib (AAE-581) es un inhibidor potente y selectivo de la enzima osteoclástica cathepsin K.
S5611 2-cyano-Pyrimidine 2-cyano-Pyrimidine es un inhibidor de la cathepsin K con una CI50 de 170 nM.
E4453 Cathepsin G Inhibitor I Cathepsin G Inhibitor I exhibe una inhibición reversible y competitiva de la cathepsin G con valores de IC50 y Ki de 53 nM y 63 nM respectivamente. Puede utilizarse en estudios de procesamiento de antígenos y para la modulación de la respuesta de células T in situ e in vivo.
S3012 Pazopanib Pazopanib (GW786034) es un nuevo inhibidor multidirigido de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms/CSF1R con IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la activación de Cathepsin B y la Autophagy.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107
Commun Biol, 2025, 8(1):1185
Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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S7420 CA-074 methyl ester (CA-074 Me) CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) es un derivado permeable a la membrana de CA-074 y actúa como un inhibidor irreversible de la cathepsin B.
Mol Cancer, 2025, 24(1):253
Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3
NPJ Vaccines, 2025, 10(1):184
S7381 Pepstatin A Pepstatin A (Pepstatin) es un potente inhibidor de la aspartil proteasa, y también inhibe la replicación del VIH. Pepstatin A también es un inhibidor de las catepsinas D y las catepsinas E. Pepstatin A inhibe la Autophagy al suprimir las proteasas lisosomales.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
Autophagy, 2025, 21(11):2473-2496
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):317
S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate es un inhibidor reversible de serine y cysteine proteases. Inhibe la Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaína (Ki = 10 nM), tripsina (Ki = 35 nM), plasmina (Ki = 3,4 μM) y calicreína (Ki = 19 μM), y no tiene efecto contra quimotripsina, elastasa, renina o pepsina.
Adv Mater, 2025, e18445.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
S3025 PMSF PMSF (fluoruro de fenilmetilsulfonilo, fluoruro de bencilsulfonilo) es un inhibidor irreversible de la proteasa serina/cisteína.
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
S7394 MDL-28170 MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) es un inhibidor potente y selectivo de la calpaína que penetra la barrera hematoencefálica e inhibe la actividad de la cisteína proteasa cerebral después de la administración sistémica. Este compuesto es también un inhibidor de la γ-secretase.
Int Immunopharmacol, 2025, 167:115682
Phytomedicine, 2024, 125:155250
Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00356-0
S4591 Nitroxoline Nitroxoline (8-Hidroxi-5-nitroquinolina, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hidroxiquinolina) es un agente antibacteriano urinario activo contra organismos grampositivos y gramnegativos susceptibles que se encuentran comúnmente en las infecciones del tracto urinario. Este compuesto altera la progresión tumoral in vitro e in vivo al inhibir la actividad de la cathepsin B.
Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220
Microorganisms, 2022, 10(7)1421