Name: Pepstatin A
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7381
Rating: 5 (40 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.76%

99.76

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase Serine Protease
Otros HIV Protease Inhibidores	Limonin Temsavir (BMS-626529) NBD-556 Bevirimat GS-6207 Rosamultin Dextran sulfate sodium (DSS) Mericitabine Azvudine

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Tiempo de incubación	Descripción de la actividad	PMID
MDA-MB-231	Function assay	3 days	Inhibition of secreted cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 3 days under pH 6.6 conditioned media followed by substrate addition measured at 5 mins interval for , IC50=0.0001μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	3 days	Inhibition of secreted cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 3 days under pH 6.6 conditioned media followed by substrate addition measured at 5 mins interval for , IC50=0.0001μM.	29087712
MCF7	Function assay		Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells by fluorescence assay, IC50=0.005μM.	19715320
MCF7	Function assay		Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells by fluorescence assay, IC50=0.005μM.	19715320
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent substrate addition measured at 30 secs interval for 30 mins , IC50=0.1μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent substrate addition measured at 30 secs interval for 30 mins , IC50=0.1μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin D in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent 10 mins trypsinization prior to substrate addition measured , IC50=1μM.	29087712
MDA-MB-231	Function assay	4 hrs	Inhibition of cathepsin E in human MDA-MB-231 cells using Mca-Gly-Lys-Pro-Ile-Leu-PhePhe-Arg-Leu-Lys-(Dnp)-D-Arg-NH2 as substrate pretreated for 4 hrs followed by compound washout and subsequent 10 mins trypsinization prior to substrate addition measured , IC50=1μM.	29087712
MCF7	Function assay	1 hr	Inhibition of cathepsin D in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay, IC50=5μM.	19715320
MCF7	Function assay	1 hr	Inhibition of cathepsin E in human MCF7 cells treated for 1 hr measured after washout and trypsin treatment by fluorescence assay, IC50=5μM.	19715320
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB1643 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells)	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells	29435139
TC32	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells	29435139
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	685.89	Fórmula	C₃₄H₆₃N₅O₉	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	26305-03-3	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Pepstatin			Smiles	CC(C)CC(C(CC(=O)O)O)NC(=O)C(C)NC(=O)CC(C(CC(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)CC(C)C)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 50 mg/mL (72.89 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 3 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	aspartic protease cathepsins D cathepsins E
In vitro	Pepstatin A muestra una inhibición efectiva sobre proteinasas aspárticas como la pepsina, las catepsinas D y E. En células H9 infectadas con VIH, este compuesto inhibe parte del procesamiento intracelular de la proteína gag del VIH sin toxicidad aparente en las células infectadas con VIH. Este químico también suprime la diferenciación de osteoclastos al bloquear la señalización de ERK y la inhibición de la expresión de NFATc1.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3045820/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567424/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4912600/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

Preguntas frecuentes

Pregunta 1:
Do you have recommended in-vivo solvent for it please?

Respuesta:
It could be dissolved in 5%DMSO+40%PEG300+5%tween-80+ddH2O up to 2mg/ml.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pepstatin A Inhibidor de Aspartic Protease

Estructura química

Peso molecular: 685.89