Cysteine Protease Inhibidores | Cysteine Protease Inhibitors
| Nº Cat. | Nombre del producto | Información | Citas de uso del producto | Validaciones del producto |
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| S7393 | Aloxistatin (E-64d) | Aloxistatin (E64d) es un inhibidor irreversible y permeable a la membrana de la cysteine protease con actividad inhibidora de la agregación plaquetaria. La Cysteine Protease catepsina L es necesaria para la entrada viral del SARS-CoV-2, y el tratamiento con aloxistatin redujo la entrada celular de pseudoviriones de SARS-CoV-2 en un 92,3 %. |
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| S7396 | Calpeptin | Calpeptin es un potente inhibidor de calpain, permeable a las células, con una ID50 de 52 nM, 34 nM, 138 nM y 40 nM para Calpain I (eritrocitos porcinos), Calpain II (riñón porcino), Papainb y Calpain I (plaquetas humanas), respectivamente. Este compuesto atenúa la apoptosis y los cambios inflamatorios intracelulares en las células musculares. |
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| S1115 | Odanacatib | Odanacatib es un inhibidor potente, selectivo y neutro de la catepsina K (humana/conejo) con IC50 de 0,2 nM/1 nM, y demostró alta selectividad frente a las catepsinas B, L, S fuera del objetivo. Fase 3. |
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| S7379 | E-64 | E-64 es un inhibidor irreversible y selectivo de la cysteine protease, y también inhibe la papaína, la calpaína y las catepsinas B y H, pero no las serín proteasas o las aspartato proteasas. El IC50 para la papaína es de 9 nM. Este compuesto induce estrés oxidativo y apoptosis en Filarial Parasite. |
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| S7386 | MG-101 (ALLN) | MG-101 (ALLN, Calpain inhibitor-1, Ac-LLnL-CHO) es un inhibidor potente y permeable a las células de las cysteine proteases, incluyendo las calpaínas y las catepsinas lisosomales. |
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| S3692 | N-Ethylmaleimide (NEM) | NEM (N-Ethylmaleimide) es un compuesto orgánico que se deriva del ácido maleico. Es un inhibidor irreversible de todas las cisteína peptidasas, produciéndose la alquilación en el grupo tiol del sitio activo. El N-Ethylmaleimide (NEM) inactiva las enzimas desubiquitinantes endógenas (DUBs). El N-Ethylmaleimide (NEM) inhibe específicamente el transporte de fosfato en las mitocondrias. |
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| S7391 | Z-FA-FMK | Z-FA-FMK ((1S)-Z-FA-FMK) es un inhibidor irreversible de cysteine protease, y también inhibe las caspasas efectoras. |
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| S2847 | Cathepsin Inhibitor 1 | Cathepsin Inhibitor 1 es un inhibidor de Cathepsin (L, L2, S, K, B) con un pIC50 de 7.9, 6.7, 6.0, 5.5 y 5.2, respectivamente. |
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| S7424 | PD 151746 | PD 151746 es un inhibidor selectivo de calpaína, permeable a las células, con una Ki de 0,26 μM para μ-Calpaína, aproximadamente 20 veces más selectivo que la m-calpaína. |
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| S7392 | Loxistatin Acid (E-64C) | Loxistatin Acid (E-64C, NSC 694279, EP 475), un derivado de E-64, es un inhibidor de la cysteine protease irreversible y permeable a la membrana. Este compuesto inhibe la catepsina L, una cisteína proteasa necesaria para la entrada viral del SARS-CoV-2. |
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| E2886 | LY3000328 | LY 3000328 (Z-FL-COCHO, Compuesto 5) es un potente y selectivo inhibidor de la Cathepsin S (Cat S) con IC50 de 7,7 y 1,67 nM para la Cat S humana y la Cat S de ratón, respectivamente. |
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| S7395New | PD 150606 | PD 150606 es un inhibidor potente y selectivo de la calpaína con valores de Ki de 0,21 µM para µ-calpaína y 0,37 µM para m-calpaína. Exhibe efectos neuroprotectores al reducir el daño hipóxico/hipoglucémico en neuronas cerebrocorticales y el daño excitotóxico en células de Purkinje cerebelosas. |
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| E2899 | MG132 SSS | MG132 SSS(Z-Leu-Leu-Leu-al, MG132) es un potente inhibidor de proteasoma y calpaína con una IC50 de 100 nM y 1,2 μM, respectivamente. |
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| S0722 | Cruzain-IN-1 | Cruzain-IN-1 es un inhibidor selectivo de las cysteine proteases tripanosomales y un inhibidor covalente y reversible de la Cruzain con una IC50 de 10 nM. | ||
| P1157 | Z-FY-CHO | Z-FY-CHO (Z-Phe-Tyr-CHO) es un inhibidor potente y específico de la Cathepsin L (CTSL) que mejora la apoptosis celular y preserva la degradación autofágica efectiva. | ||
| S0194 | Balicatib | Balicatib (AAE-581) es un inhibidor potente y selectivo de la enzima osteoclástica cathepsin K. | ||
| S5611 | 2-cyano-Pyrimidine | 2-cyano-Pyrimidine es un inhibidor de la cathepsin K con una CI50 de 170 nM. | ||
| E4453 | Cathepsin G Inhibitor I | Cathepsin G Inhibitor I exhibe una inhibición reversible y competitiva de la cathepsin G con valores de IC50 y Ki de 53 nM y 63 nM respectivamente. Puede utilizarse en estudios de procesamiento de antígenos y para la modulación de la respuesta de células T in situ e in vivo. | ||
| S1013 | Bortezomib | Bortezomib es un potente inhibidor del 20S proteasome con un Ki de 0,6 nM. Exhibe una selectividad favorable hacia las células tumorales sobre las células normales. Este compuesto inhibe NF-κB e induce la fosforilación de ERK para suprimir la Cathepsin B e inhibir el proceso catalítico de la autophagy en el cáncer de ovario y otros tumores sólidos. |
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| S7420 | CA-074 methyl ester (CA-074 Me) | CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) es un derivado permeable a la membrana de CA-074 y actúa como un inhibidor irreversible de la cathepsin B. |
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| S7381 | Pepstatin A | Pepstatin A (Pepstatin) es un potente inhibidor de la aspartil proteasa, y también inhibe la replicación del VIH. Pepstatin A también es un inhibidor de las catepsinas D y las catepsinas E. Pepstatin A inhibe la Autophagy al suprimir las proteasas lisosomales. |
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| S7380 | Leupeptin Hemisulfate | Leupeptin Hemisulfate es un inhibidor reversible de serine y cysteine proteases. Inhibe la Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaína (Ki = 10 nM), tripsina (Ki = 35 nM), plasmina (Ki = 3,4 μM) y calicreína (Ki = 19 μM), y no tiene efecto contra quimotripsina, elastasa, renina o pepsina. |
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| S3025 | PMSF | PMSF (fluoruro de fenilmetilsulfonilo, fluoruro de bencilsulfonilo) es un inhibidor irreversible de la proteasa serina/cisteína. |
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| S7394 | MDL-28170 | MDL-28170 (Calpain Inhibitor III) es un inhibidor potente y selectivo de la calpaína que penetra la barrera hematoencefálica e inhibe la actividad de la cisteína proteasa cerebral después de la administración sistémica. Este compuesto es también un inhibidor de la γ-secretase. |
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| S4591 | Nitroxoline | Nitroxoline (8-Hidroxi-5-nitroquinolina, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hidroxiquinolina) es un agente antibacteriano urinario activo contra organismos grampositivos y gramnegativos susceptibles que se encuentran comúnmente en las infecciones del tracto urinario. Este compuesto altera la progresión tumoral in vitro e in vivo al inhibir la actividad de la cathepsin B. |
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