Name: CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7420
Rating: 5 (47 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.55%

99.55

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Otros Cathepsin B Inhibidores	Nitroxoline

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
MCF-10A neoT	Function assay		2 hrs		Inhibition of cathepsin B in human MCF-10A neoT cells assessed as proteolysis of extracellular membrane by measuring decrease in intracellular degradation of DQ-collagen 4 at 50 uM incubated for 2 hrs followed by DQ-collagen addition measured for 2 hrs.	29503024
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Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	397.47	Fórmula	C₁₉H₃₁N₃O₆	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	147859-80-1	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Cathepsin B Inhibitor IV			Smiles	CCCNC(=O)C1C(O1)C(=O)NC(C(C)CC)C(=O)N2CCCC2C(=O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (198.75 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : 2.5 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (12.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	2.500mg/ml (6.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	Cathepsin B
In vitro	CA-074Me es capaz de inhibir la catepsina L en células HL-60 vivas y en formas sanguíneas de Trypanosoma brucei brucei, pero no inhibe la catepsina L en ausencia de tioles. CA-074Me se convierte en CA-074 por esterasas intracelulares y, por lo tanto, es capaz de inhibir la catepsina B en células HL-60 con depleción de GSH. Se sugiere que CA-074, en lugar de CA-074Me, debería usarse para inhibir selectivamente la catepsina B en células vivas. El tamaño y el número de los miotubos y los niveles inducidos de actividad de la creatina fosfoquinasa relacionada con la fusión y la proteína de cadena pesada de miosina se reducen del 30 al 50% en mioblastos tratados con CA074Me. Estas reducciones también están relacionadas con la dosis. Concentraciones micromolares de CA074Me inhiben la actividad de la catB en mioblastos en diferenciación.
In vivo	La administración de CA074Me a ratones APP de Londres resulta en una mejora significativa en el déficit de memoria, reduce la carga de placa amiloide en el cerebro, reduce los niveles de Aβ40 y Aβ42 en el cerebro, y reduce el fragmento C-terminal de β-secretasa (CTFβ) derivado de APP por β-secretasa en comparación con animales control no tratados. No tiene ningún efecto sobre ninguno de estos parámetros en ratones que expresan el sitio de β-secretasa mutante Swe de APP (en ratones APP suecos/Londres). La administración icv in vivo de CA074Me a cobayas normales resulta en una reducción sustancial de los niveles de Aβ cerebral e inhibe la actividad de la β-secretasa.
Referencias	[1] https://benthamopen.com/contents/pdf/TOEIJ/TOEIJ-4-11.pdf [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12234099/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

CA-074 methyl ester (CA-074 Me) Cathepsin B inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 397.47