| S1013 |
Bortezomib
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Bortezomib es un potente inhibidor del 20S proteasome con un Ki de 0,6 nM. Exhibe una selectividad favorable hacia las células tumorales sobre las células normales. Este compuesto inhibe NF-κB e induce la fosforilación de ERK para suprimir la Cathepsin B e inhibir el proceso catalítico de la autophagy en el cáncer de ovario y otros tumores sólidos.
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J Proteomics, 2026, 322:105536
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81
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Cell Host Microbe, 2025, 33(4):512-528.e7
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| S7420 |
CA-074 methyl ester (CA-074 Me)
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CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) es un derivado permeable a la membrana de CA-074 y actúa como un inhibidor irreversible de la cathepsin B.
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Mol Cancer, 2025, 24(1):253
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Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3
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NPJ Vaccines, 2025, 10(1):184
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| S4591 |
Nitroxoline
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Nitroxoline (8-Hidroxi-5-nitroquinolina, 5-nitroquinolin-8-ol, 5-Nitro-8-quinolinol, 5-Nitro-8-hidroxiquinolina) es un agente antibacteriano urinario activo contra organismos grampositivos y gramnegativos susceptibles que se encuentran comúnmente en las infecciones del tracto urinario. Este compuesto altera la progresión tumoral in vitro e in vivo al inhibir la actividad de la cathepsin B.
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Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
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Int J Biol Sci, 2022, 18(13):5207-5220
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Microorganisms, 2022, 10(7)1421
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| S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) es un nuevo inhibidor multidirigido de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit y c-Fms/CSF1R con IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM y 146 nM en ensayos sin células, respectivamente. Este compuesto induce la activación de Cathepsin B y la Autophagy.
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Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107
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Commun Biol, 2025, 8(1):1185
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Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate es un inhibidor reversible de serine y cysteine proteases. Inhibe la Cathepsin B (Ki = 6 nM), calpaína (Ki = 10 nM), tripsina (Ki = 35 nM), plasmina (Ki = 3,4 μM) y calicreína (Ki = 19 μM), y no tiene efecto contra quimotripsina, elastasa, renina o pepsina.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S7379 |
E-64
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E-64 es un inhibidor irreversible y selectivo de la cysteine protease, y también inhibe la papaína, la calpaína y las catepsinas B y H, pero no las serín proteasas o las aspartato proteasas. El IC50 para la papaína es de 9 nM. Este compuesto induce estrés oxidativo y apoptosis en Filarial Parasite.
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Nat Commun, 2025, 16(1):5403
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Elife, 2025, 14RP104057
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bioRxiv, 2024, 2024.09.30.615241
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| S2847 |
Cathepsin Inhibitor 1
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Cathepsin Inhibitor 1 es un inhibidor de Cathepsin (L, L2, S, K, B) con un pIC50 de 7.9, 6.7, 6.0, 5.5 y 5.2, respectivamente.
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bioRxiv, 2025, 2025.09.08.674976
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):442
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Elife, 2023, 12e79144
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