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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
CA-074 methyl ester (CA-074 Me, Cathepsin B Inhibitor IV) es un derivado permeable a la membrana de CA-074 y actúa como un inhibidor irreversible de la cathepsin B.
Objetivos
Cathepsin B
In vitro
CA-074Me es capaz de inhibir la catepsina L en células HL-60 vivas y en formas sanguíneas de Trypanosoma brucei brucei, pero no inhibe la catepsina L en ausencia de tioles. CA-074Me se convierte en CA-074 por esterasas intracelulares y, por lo tanto, es capaz de inhibir la catepsina B en células HL-60 con depleción de GSH. Se sugiere que CA-074, en lugar de CA-074Me, debería usarse para inhibir selectivamente la catepsina B en células vivas. El tamaño y el número de los miotubos y los niveles inducidos de actividad de la creatina fosfoquinasa relacionada con la fusión y la proteína de cadena pesada de miosina se reducen del 30 al 50% en mioblastos tratados con CA074Me. Estas reducciones también están relacionadas con la dosis. Concentraciones micromolares de CA074Me inhiben la actividad de la catB en mioblastos en diferenciación.
In vivo
La administración de CA074Me a ratones APP de Londres resulta en una mejora significativa en el déficit de memoria, reduce la carga de placa amiloide en el cerebro, reduce los niveles de Aβ40 y Aβ42 en el cerebro, y reduce el fragmento C-terminal de β-secretasa (CTFβ) derivado de APP por β-secretasa en comparación con animales control no tratados. No tiene ningún efecto sobre ninguno de estos parámetros en ratones que expresan el sitio de β-secretasa mutante Swe de APP (en ratones APP suecos/Londres). La administración icv in vivo de CA074Me a cobayas normales resulta en una reducción sustancial de los niveles de Aβ cerebral e inhibe la actividad de la β-secretasa.
HL-60 cells are pre-treated for 24 h with 200 μM BSO followed by 60 min with 1 mM DEM. Thereafter, the cells(1×106/ml) are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO, 200 μM BSO and 1 mM DEM at 37°C. Control cultures are treated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK in the presence of 200 μM BSO and 1 mM DEM. Untreated HL-60 cells are incubated with 100 μM CA-074 or CA-074Me, in the presence of 1% DMSO at 37°C. Untreated control cultures are incubated with 1% DMSO alone or with 100 μM Z-FA-DMK. After 2 h incubation, cells are washed three times with PBS/1% glucose and lysed in 100 mM citrate, pH 5.0, 2% Chaps (106 cells/100 μl). Subsequently, the lysate is centrifuged and the clarified supernatant used to assay for proteolytic activity.
An ALZET osmotic minipump was implanted subcutaneously in the midscapular area of the back of each animal. A catheter was connected to the osmotic minipump and inserted into the lateral ventricle of the brain (icv).
Mitochondrial DNA from endothelial cells activated the cGAS-STING pathway and regulated pyroptosis in lung ischaemia reperfusion injury after lung transplantation
[ Immunobiology, 2025, 230(1):152865]
The Parkinson's disease risk gene cathepsin B promotes fibrillar alpha-synuclein clearance, lysosomal function and glucocerebrosidase activity in dopaminergic neurons
[ Mol Neurodegener, 2024, 19(1):88]
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