Teneligliptin hydrobromide

N.º de catálogoS4636 Lote:S463602

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₃₀N₆OS.5/2HBr

Peso molecular

628.86

Número CAS

906093-29-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (159.01 mM)

Water

100 mg/mL (159.01 mM)

Ethanol

6 mg/mL (9.54 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) es un nuevo inhibidor potente y de acción prolongada de la dipeptidil peptidasa-4; inhibió competitivamente la DPP-4 del plasma humano, del plasma de rata y la recombinante humana in vitro, con valores de IC50 de aproximadamente 1 nM.

Objetivos

DPP-4	DPP-9
1.75 nM	150 nM

In vitro

El tratamiento crónico con teneligliptina en dosis entre 0,1 y 3,0 µmol/L no reduce la viabilidad celular de las HUVEC, pero disminuye los marcadores de estrés por HG y aumenta la expresión génica de la hemo oxigenasa-1 (HMOX1) en las células HUVEC incubadas bajo hiperglucemia. Además, el tratamiento crónico con teneligliptina mejora la capacidad proliferativa de las células HUVEC y la función del retículo endoplásmico (RE) en las células HUVEC expuestas a HG. La teneligliptina tiene propiedades antioxidantes bajo NG en las HUVEC, reduciendo los niveles de ROS e iniciando la cascada transcripcional de los genes antioxidantes.

In vivo

La teneligliptina atenúa el aumento de peso, la acumulación de grasa y los niveles séricos de insulina y triglicéridos en el modelo murino de obesidad posmenopáusica. También mejora la intolerancia a la glucosa, pero no afecta la sensibilidad a la insulina. Atenúa la inflamación crónica en la grasa perigonadal y la esteatosis hepática en el modelo murino de obesidad posmenopáusica. La teneligliptina aumenta la actividad locomotora en la fase oscura y el gasto energético en ratones obesos posmenopáusicos. Se ha encontrado que este compuesto atenúa la lipogénesis en el hígado al activar la AMPK y regular a la baja la expresión de genes involucrados en la lipogénesis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[4]}	Líneas celulares Human umbilical vein endothelial primary cells (HUVECs) Concentraciones 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L Tiempo de incubación 21 days Método HUVECs are seeded and allowed to attach overnight. Next day cells are exposed to one of three glucose experimental conditions with or without teneligliptin (at 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L) or sitagliptin (at 0.5 µmol/L): continuous normal glucose (NG-5 mmol/L) for 21 days; continuous high glucose (HG-25 mmol/L) for 21 days; and high-metabolic memory (HM-continuous HG for 14 days, followed by NG for the last 7 days). HUVECs are cultured during the 3 weeks changing the media each 48 h and without passaging the cells.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales C57BL6/J mice Dosificaciones 60 mg/kg Administración p.o.

Ensayo celular:^{^[4]}

Líneas celulares
Human umbilical vein endothelial primary cells (HUVECs)
Concentraciones
0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L
Tiempo de incubación
21 days
Método
HUVECs are seeded and allowed to attach overnight. Next day cells are exposed to one of three glucose experimental conditions with or without teneligliptin (at 0.1, 1.0 or 3.0 µmol/L) or sitagliptin (at 0.5 µmol/L): continuous normal glucose (NG-5 mmol/L) for 21 days; continuous high glucose (HG-25 mmol/L) for 21 days; and high-metabolic memory (HM-continuous HG for 14 days, followed by NG for the last 7 days). HUVECs are cultured during the 3 weeks changing the media each 48 h and without passaging the cells.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
C57BL6/J mice
Dosificaciones
60 mg/kg
Administración
p.o.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23671395/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26264980/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670228/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27530507/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022337/

Expandir

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.