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MK-3102 (Omarigliptin) Inhibidor de DPP-4

Name: MK-3102 (Omarigliptin)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8565
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S8565

Omarigliptin (MK-3102) es un inhibidor competitivo y reversible de DPP-4 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). Es altamente selectivo sobre todas las Proteases probadas (IC50 > 67 μM), incluyendo QPP, FAP, PEP, DPP8 y DPP9, y tiene una débil actividad de canal iónico (IC50 > 30 μM en IKr, Caγ1.2 y Naγ1.5).

MK-3102 (Omarigliptin) DPP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 398.43

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Control de calidad

Lote: S856501 DMSO]79 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.20%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.20

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros DPP Inhibidores	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract diprotin A

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	398.43	Fórmula	C₁₇H₂₀F₂N₄O₃S	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1226781-44-7	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CS(=O)(=O)N1C=C2CN(CC2=N1)C3CC(C(OC3)C4=C(C=CC(=C4)F)F)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 79 mg/mL (198.27 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.950mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.395mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free assay) 1.6 nM
In vitro	Omarigliptin (MK-3102) es un potente inhibidor de DPP-4 y es altamente selectivo sobre otras Proteases probadas (CI50 > 67 μmol/L) con débil actividad de canal iónico (CI50 > 30 μmol/L en IKr, Caγ1.2 y Naγ1.5). Además, se obtuvo una CI50 > 10 μmol/L en todos los ensayos en un extenso contracribado de selectividad (168 ensayos enzimáticos o de unión a radioligandos). Se une rápida y competitivamente al sitio activo de DPP-4, un proceso que es reversible y altamente selectivo, y, por lo tanto, conduce a un aumento de los niveles de insulina y una disminución de los niveles de glucagón en condiciones hiperglucémicas.
In vivo	En ratones delgados, cuando se administró oralmente 1 h antes del desafío de dextrosa en una prueba de tolerancia a la glucosa oral (OGTT), redujo significativamente la excursión de glucosa en sangre de manera dosis-dependiente desde 0.01 mg/kg (reducción del 7% en el AUC de glucosa) hasta 0.3 mg/kg (reducción del 51%). La administración de Omarigliptin (MK-3102) aumenta de forma dosis-dependiente las concentraciones plasmáticas de GLP-1 activo. La farmacocinética de Omarigliptin (MK-3102) en ratas Sprague-Dawley macho y perros beagle se caracteriza por un bajo aclaramiento plasmático (0.9-1.1 mL/min/kg), un volumen de distribución en estado estacionario de 0.8-1.3 L/kg y una larga semivida terminal (~11-22 h). La biodisponibilidad oral de Omarigliptin (MK-3102) es buena tanto en perros como en ratas (~100%). Omarigliptin (MK-3102) es bien tolerado durante la duración del estudio, sin mortalidad ni signos físicos notables. Después de la administración de una dosis oral única de 25 mg en voluntarios, Omarigliptin (MK-3102) se absorbió rápidamente, alcanzando concentraciones máximas (Cmax) de 750 nmol/L en 1 h (Tmax). La biodisponibilidad se estimó en ≥74 %.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24660890/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26507988/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02906709	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Merck Sharp & Dohme LLC	October 17 2016	Phase 4
NCT01407276	Completed	Chronic Renal Insufficiency\|Type 2 Diabetes Mellitus	Merck Sharp & Dohme LLC	August 8 2011	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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