MK-3102 (Omarigliptin)

N.º de catálogoS8565 Lote:S856501

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₇H₂₀F₂N₄O₃S

Peso molecular

398.43

Número CAS

1226781-44-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

79 mg/mL (198.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.950mg/ml (9.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.395mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Omarigliptin (MK-3102) es un inhibidor competitivo y reversible de DPP-4 (IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM). Es altamente selectivo sobre todas las Proteases probadas (IC50 > 67 μM), incluyendo QPP, FAP, PEP, DPP8 y DPP9, y tiene una débil actividad de canal iónico (IC50 > 30 μM en IKr, Caγ1.2 y Naγ1.5).

Objetivos

DPP-4
(Cell-free assay)

1.6 nM

In vitro

Omarigliptin (MK-3102) es un potente inhibidor de DPP-4 y es altamente selectivo sobre otras Proteases probadas (CI50 > 67 μmol/L) con débil actividad de canal iónico (CI50 > 30 μmol/L en IKr, Caγ1.2 y Naγ1.5). Además, se obtuvo una CI50 > 10 μmol/L en todos los ensayos en un extenso contracribado de selectividad (168 ensayos enzimáticos o de unión a radioligandos). Se une rápida y competitivamente al sitio activo de DPP-4, un proceso que es reversible y altamente selectivo, y, por lo tanto, conduce a un aumento de los niveles de insulina y una disminución de los niveles de glucagón en condiciones hiperglucémicas.

In vivo

En ratones delgados, cuando se administró oralmente 1 h antes del desafío de dextrosa en una prueba de tolerancia a la glucosa oral (OGTT), redujo significativamente la excursión de glucosa en sangre de manera dosis-dependiente desde 0.01 mg/kg (reducción del 7% en el AUC de glucosa) hasta 0.3 mg/kg (reducción del 51%). La administración de Omarigliptin (MK-3102) aumenta de forma dosis-dependiente las concentraciones plasmáticas de GLP-1 activo. La farmacocinética de Omarigliptin (MK-3102) en ratas Sprague-Dawley macho y perros beagle se caracteriza por un bajo aclaramiento plasmático (0.9-1.1 mL/min/kg), un volumen de distribución en estado estacionario de 0.8-1.3 L/kg y una larga semivida terminal (~11-22 h). La biodisponibilidad oral de Omarigliptin (MK-3102) es buena tanto en perros como en ratas (~100%). Omarigliptin (MK-3102) es bien tolerado durante la duración del estudio, sin mortalidad ni signos físicos notables. Después de la administración de una dosis oral única de 25 mg en voluntarios, Omarigliptin (MK-3102) se absorbió rápidamente, alcanzando concentraciones máximas (Cmax) de 750 nmol/L en 1 h (Tmax). La biodisponibilidad se estimó en ≥74 %.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24660890/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26507988/

Sellecks MK-3102 (Omarigliptin) Ha sido citado por 3 Publicaciones

The Effects of Traumatic Stress & Role of the Neuropeptide Y System as a Therapeutic in Females [ NYMC Student Theses and Dissertations, 2023, ]	PubMed: none
Distal mutation V486M disrupts the catalytic activity of DPP4 by affecting the flap of the propeller domain [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 1-9]	PubMed: 34907358
Intranasal Neuropeptide Y as a Potential Therapeutic for Depressive Behavior in the Rodent Single Prolonged Stress Model in Females [ Front Behav Neurosci, 2021, 15:705579]	PubMed: 34566592

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