Saxagliptin (BMS-477118)

N.º de catálogoS1540 Lote:S154002

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Datos técnicos

Fórmula

C18H25N3O2
Peso molecular 315.41 Número CAS 361442-04-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 63 mg/mL (199.74 mM)
Water 63 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 63 mg/mL (199.74 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Saxagliptin (BMS-477118, Onglyza) es un inhibidor selectivo y reversible de la DPP4 con una IC50 de 26 nM.
Objetivos
DPP-4
26 nM
In vitro Saxagliptin (BMS-477118) tiene una constante de inhibición Ki de 1,3 nM para la inhibición de DPP4, lo que es 10 veces más potente que vildagliptina o sitagliptina (otros dos inhibidores de DPP4) con Ki de 13 y 18 nM. Además, demuestra una mayor especificidad por DPP4 que por las enzimas DPP8 o DPP9 (400 y 75 veces, respectivamente). El metabolito activo de este compuesto es dos veces menos potente que el compuesto parental. Tanto Saxagliptin como su metabolito son altamente selectivos (>4000 veces) para la prevención de DPP4 en comparación con una variedad de otras Proteases (la selectividad de sitagliptina y vildagliptina para DPP4 es >2600 y <250 veces, respectivamente, en comparación con DPP8 y DPP9). Reduce la degradación de la hormona incretina péptido-1 similar al glucagón, mejorando así sus acciones, y se asocia con una función mejorada de las células β y la supresión de la secreción de glucagón.
In vivo Saxagliptin (BMS-477118) es altamente eficaz para producir mejoras marcadas dependientes de la dosis en la eliminación de glucosa en el rango de dosis de 0,13-1,3 mg/kg en ratones ob/ob en relación con los controles. Las respuestas máximas de este compuesto en la excursión de glucosa en ratas Zuckerfa/fa se asocian con una inhibición plasmática de DPP4 de aproximadamente el 60% en comparación con el control, y no se observan efectos antihiperglucémicos adicionales a un mayor porcentaje de inhibición. Eleva la insulina plasmática de manera dosis-dependiente significativamente a los 15 min post-oGTT, con una mejora concomitante en las curvas de eliminación de glucosa a los 60 min post-oGTT.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[4]
  • Modelos animales

    Male 13−14 week-old ob/ob mice

  • Dosificaciones

    10 μmol/kg

  • Administración

    Orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19330494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19065993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19444391/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16033281/

Validación de productos por parte del cliente

Mean plasma concentration-time profiles of saxagliptin after oral administration of a test and a reference SPC formulation of saxagliptin/metformin XR tablet (5 mg/500 mg) to 10 healthy Chinese subjects. The inserted represented for the semi-log graph.

Datos de [ , , J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117 ]

Sellecks Saxagliptin (BMS-477118) Ha sido citado por 5 Publicaciones

Simultaneous Estimation of Saxagliptin and Dapagliflozin in Human Plasma by Validated High Performance Liquid Chromatography - Ultraviolet Method [ Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233] PubMed: 32454718
Subversion of Systemic Glucose Metabolism as a Mechanism to Support the Growth of Leukemia Cells. [ Cancer Cell, 2018, 34(4):659-673] PubMed: 30270124
Sensitive analysis and pharmacokinetic study of a novel gemcitabine carbamate prodrug and its active metabolite gemcitabine in rats using LC-ESI-MS/MS [Zhou Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1083:249-257] PubMed: 29554521
Quantitative determination of metformin, saxagliptin and 5-hydroxy saxagliptin simultaneously by hydrophilic interaction liquid chromatography - electrospray ionization mass spectrometry and its application to a bioequivalence study with a single-pill com䲧盌Ỵ盍㧀盋膉甘 [Peng Y, et al. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2018, 1081-1082:109-117] PubMed: 29518719
Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] PubMed: 27010012

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