solo para uso en investigación

Alogliptin (SYR-322) benzoate DPP inhibidor

Name: Alogliptin (SYR-322) benzoate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2868
Rating: 5 (1 reviews)

Cat. No.S2868

Alogliptin (SYR-322) benzoate es un potente inhibidor selectivo de DPP-4 con una IC50 <10 nM, exhibiendo una selectividad superior a 10.000 veces sobre DPP-8 y DPP-9.

Alogliptin (SYR-322) benzoate DPP inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 461.51

Saltar a

Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%

99.99

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros DPP Inhibidores	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	461.51	Fórmula	C₁₈H₂₁N₅O₂.C₇H₆O₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	850649-62-6	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	SYR-322			Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (147.34 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (21.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 <10 nM
In vitro	Alogliptin(SYR-322) es un potente inhibidor de DPP-4 y exhibe una selectividad superior a 10.000 veces sobre las Proteases de serina estrechamente relacionadas DPP-8 y DPP-9. Alogliptin no es un inhibidor de las enzimas CYP-450 y no bloquea el canal hERG en concentraciones de hasta 30 μM.
In vivo	Alogliptin(SYR-322) produce mejoras dosis-dependientes en la tolerancia a la glucosa y aumenta los niveles plasmáticos de insulina en ratas Wistar hembras obesas. La administración aguda de alogliptin resulta en una disminución significativa de la actividad de DPP-4 plasmática y aumenta el GLP-1 activo plasmático. Alogliptin mejora la tolerancia a la glucosa a una dosis de 0,3 mg/kg y superior, con un aumento dosis-dependiente de IRI plasmático, sugiriendo que la mejora de la tolerancia a la glucosa resulta de la capacidad de alogliptin para mejorar la secreción de insulina.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17441705/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19427871/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT03501277	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	May 26 2018	Phase 1
NCT02276274	Completed	Clinical Pharmacology	Takeda	June 2014	Phase 3
NCT00957268	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	September 2009	Phase 1

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):