Alogliptin (SYR-322) benzoate

N.º de catálogoS2868 Lote:S286801

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Datos técnicos

Fórmula

C18H21N5O2.C7H6O2

Peso molecular 461.51 Número CAS 850649-62-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (147.34 mM)
Water 2 mg/mL (4.33 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
0.5% methylcellulose

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

10.000mg/ml (21.67mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Alogliptin (SYR-322) benzoate es un potente inhibidor selectivo de DPP-4 con una IC50 <10 nM, exhibiendo una selectividad superior a 10.000 veces sobre DPP-8 y DPP-9.
Objetivos
DPP-4
<10 nM
In vitro Alogliptin(SYR-322) es un potente inhibidor de DPP-4 y exhibe una selectividad superior a 10.000 veces sobre las Proteases de serina estrechamente relacionadas DPP-8 y DPP-9. Alogliptin no es un inhibidor de las enzimas CYP-450 y no bloquea el canal hERG en concentraciones de hasta 30 μM.
In vivo Alogliptin(SYR-322) produce mejoras dosis-dependientes en la tolerancia a la glucosa y aumenta los niveles plasmáticos de insulina en ratas Wistar hembras obesas. La administración aguda de alogliptin resulta en una disminución significativa de la actividad de DPP-4 plasmática y aumenta el GLP-1 activo plasmático. Alogliptin mejora la tolerancia a la glucosa a una dosis de 0,3 mg/kg y superior, con un aumento dosis-dependiente de IRI plasmático, sugiriendo que la mejora de la tolerancia a la glucosa resulta de la capacidad de alogliptin para mejorar la secreción de insulina.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    The N-STZ-1.5 rats

  • Dosificaciones

    0.1, 0.3, 1 or 3 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17441705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19427871/

Sellecks Alogliptin (SYR-322) benzoate Ha sido citado por 1 Publicación

The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] PubMed: 28813679

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