| S8611 |
Vorasidenib (AG-881)
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Vorasidenib (AG-881) es un inhibidor oralmente disponible de las formas mutadas de ambas Isocitrate Dehydrogenase 1 y 2 (IDH1 e IDH2).
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bioRxiv, 2025, nan
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EBioMedicine, 2024, 102:105090
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Cancer Research Communications, 2024, 876-894
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| S6675 |
(R)-GNE-140
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(R)-GNE-140 es un agente inhibidor para LDHA, LDHB y LDHC, con valores de IC50 de 3 nM y 5 nM para LDHA y LDHB, respectivamente. (R)-GNE-140 es 18 veces más potente que su isómero S.
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J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
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Nature Communications, 2024, 90
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J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
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| S2776 |
CPI-613 (Devimistat)
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Devimistat (CPI-613), un análogo del lipoato, inhibe las enzimas mitocondriales piruvato deshidrogenasa (PDH) y α-cetoglutarato deshidrogenasa en la línea celular NCI-H460, interrumpiendo el metabolismo mitocondrial de las células tumorales. CPI-613 induce apoptosis en células de cáncer de páncreas. Fase 2.
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Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
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Microbiol Res, 2025, 293:128070
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iScience, 2025, 28(1):111525
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| S1680 |
Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram)
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Disulfiram es un inhibidor específico de la aldehído-deshidrogenasa (ALDH) con una IC50 de 0,15 μM y 1,45 μM para hALDH1 y hALDH2, respectivamente. Disulfiram se utiliza para el tratamiento del alcoholismo crónico produciendo una sensibilidad aguda al alcohol. Disulfiram induce la apoptosis. Disulfiram también es un inhibidor de la formación de poros por la gasdermina D (GSDMD).
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Journal of Cancer, 2026, 117-130
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Nat Commun, 2025, 16(1):8083
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Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328
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| S8205 |
AG-221 (Enasidenib)
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Enasidenib (AG-221) es un inhibidor de primera clase, oral, potente, reversible y selectivo de la enzima IDH2 mutante.
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iScience, 2025, 28(2):111833
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
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| S5097 |
Methotrexate disodium
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Methotrexate sodium, un análogo del ácido fólico, es un inhibidor no específico de la dihidrofolato reductasa (DHFR) de bacterias y células cancerosas, así como de células normales. Forma un complejo ternario inactivo con DHFR y NADPH. Methotrexate (MTX) induce apoptosis.
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Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
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Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
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Bioact Mater, 2022, 18:459-470
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| S2302 |
Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409)
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La glicirricina (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) es un inhibidor directo de HMGB1 (high mobility group box 1) que inhibe la expresión de moléculas inflamatorias dependientes de HMGB1 y el estrés oxidativo; modula P38 y P-JNK pero no la señalización p-ERK; también inhibe la 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa y la monoamino oxidasa (MAO).
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Nat Commun, 2025, 16(1):2513
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Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
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Oncol Rep, 2025, 54(3)106
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| S8615 |
Sodium Dichloroacetate (DCA)
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Se ha demostrado que el DCA (Sodium Dichloroacetate), un inhibidor específico de la piruvato deshidrogenasa quinasa (PDK) con valores de IC50 de 183 y 80 μM para PDK2 y PDK4, respectivamente, desreprime el cotransportador de Na+-K+-2Cl- y un eje del canal iónico de potasio mitocondrial. El Sodium Dichloroacetate aumenta la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS), desencadena la apoptosis en células cancerosas e inhibe el crecimiento tumoral.
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bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
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bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
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bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
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| S4169 |
Teriflunomide
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Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) es el metabolito activo de leflunomida, que inhibe la síntesis de novo de pirimidina al bloquear la enzima dihidroorotato Dehydrogenase, utilizado como agente inmunomodulador.
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J Clin Invest, 2025, e190215
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
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Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
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| S1247 |
Leflunomide
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Leflunomide es un inhibidor de la síntesis de pirimidina y de la proteína tirosina quinasa perteneciente a los FAME, utilizado como agente inmunosupresor. El metabolito activo de este compuesto es A77 1726, que inhibe la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Este químico es también un agonista del AhR.
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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J Transl Med, 2025, 23(1):917
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J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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