Dehydrogenase Inhibidores (Dehydrogenase Inhibitors)

Productos selectivos de isoformas

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S8611 Vorasidenib (AG-881) Vorasidenib (AG-881) es un inhibidor oralmente disponible de las formas mutadas de ambas Isocitrate Dehydrogenase 1 y 2 (IDH1 e IDH2).
bioRxiv, 2025, nan
EBioMedicine, 2024, 102:105090
Cancer Research Communications, 2024, 876-894
S6675 (R)-GNE-140 (R)-GNE-140 es un agente inhibidor para LDHA, LDHB y LDHC, con valores de IC50 de 3 nM y 5 nM para LDHA y LDHB, respectivamente. (R)-GNE-140 es 18 veces más potente que su isómero S.
J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606
Nature Communications, 2024, 90
J Mol Cell Biol, 2024, mjae056
S2776 CPI-613 (Devimistat) Devimistat (CPI-613), un análogo del lipoato, inhibe las enzimas mitocondriales piruvato deshidrogenasa (PDH) y α-cetoglutarato deshidrogenasa en la línea celular NCI-H460, interrumpiendo el metabolismo mitocondrial de las células tumorales. CPI-613 induce apoptosis en células de cáncer de páncreas. Fase 2.
Adv Sci (Weinh), 2025, 12(30):e02146
Microbiol Res, 2025, 293:128070
iScience, 2025, 28(1):111525
S1680 Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) Disulfiram es un inhibidor específico de la aldehído-deshidrogenasa (ALDH) con una IC50 de 0,15 μM y 1,45 μM para hALDH1 y hALDH2, respectivamente. Disulfiram se utiliza para el tratamiento del alcoholismo crónico produciendo una sensibilidad aguda al alcohol. Disulfiram induce la apoptosis. Disulfiram también es un inhibidor de la formación de poros por la gasdermina D (GSDMD).
Journal of Cancer, 2026, 117-130
Nat Commun, 2025, 16(1):8083
Cell Rep Med, 2025, 6(9):102328
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S8205 AG-221 (Enasidenib) Enasidenib (AG-221) es un inhibidor de primera clase, oral, potente, reversible y selectivo de la enzima IDH2 mutante.
iScience, 2025, 28(2):111833
iScience, 2024, 27(10):110862
Hematol Oncol, 2024, 42(6):e3316
S5097 Methotrexate disodium Methotrexate sodium, un análogo del ácido fólico, es un inhibidor no específico de la dihidrofolato reductasa (DHFR) de bacterias y células cancerosas, así como de células normales. Forma un complejo ternario inactivo con DHFR y NADPH. Methotrexate (MTX) induce apoptosis.
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
S2302 Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) La glicirricina (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) es un inhibidor directo de HMGB1 (high mobility group box 1) que inhibe la expresión de moléculas inflamatorias dependientes de HMGB1 y el estrés oxidativo; modula P38 y P-JNK pero no la señalización p-ERK; también inhibe la 11 beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa y la monoamino oxidasa (MAO).
Nat Commun, 2025, 16(1):2513
Chin Med J (Engl), 2025, 138(1):79-92
Oncol Rep, 2025, 54(3)106
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S8615 Sodium Dichloroacetate (DCA) Se ha demostrado que el DCA (Sodium Dichloroacetate), un inhibidor específico de la piruvato deshidrogenasa quinasa (PDK) con valores de IC50 de 183 y 80 μM para PDK2 y PDK4, respectivamente, desreprime el cotransportador de Na+-K+-2Cl- y un eje del canal iónico de potasio mitocondrial. El Sodium Dichloroacetate aumenta la generación de especies reactivas de oxígeno (ROS), desencadena la apoptosis en células cancerosas e inhibe el crecimiento tumoral.
bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023
bioRxiv, 2025, 2025.08.24.671623
bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
S4169 Teriflunomide Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) es el metabolito activo de leflunomida, que inhibe la síntesis de novo de pirimidina al bloquear la enzima dihidroorotato Dehydrogenase, utilizado como agente inmunomodulador.
J Clin Invest, 2025, e190215
Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945
Cell Death Discov, 2022, 8(1):464
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S1247 Leflunomide Leflunomide es un inhibidor de la síntesis de pirimidina y de la proteína tirosina quinasa perteneciente a los FAME, utilizado como agente inmunosupresor. El metabolito activo de este compuesto es A77 1726, que inhibe la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH). Este químico es también un agonista del AhR.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
J Transl Med, 2025, 23(1):917
J Virol, 2025, 99(2):e0211024
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