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DPP Inhibidores | DPP Inhibitors

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S4697 Saxagliptin hydrate Saxagliptin H2O (BMS-477118, Onglyza) es un inhibidor selectivo y reversible de DPP4 con una IC50 de 26 nM.
Turk J Pharm Sci, 2019, 16(2):227-233
E3049 Lobeliae Chinensis Extract Lobeliae Chinensis Extract se extrae de Lobeliae Chinensis, una hierba tradicional china ampliamente utilizada en el tratamiento de la diabetes y que se ha encontrado que tiene un mecanismo hipoglucémico relacionado con la inhibición de DPP4.
E4814 Teneligliptin Hydrobromide Hydrate Teneligliptin Hydrobromide Hydrate (MP-513 bromhidrato hidrato) es un inhibidor potente, competitivo y de larga duración de DPP-4. Inhibió competitivamente rhDPP-4, plasma humano y plasma de rata con valores de IC50 de 0,889, 1,75 y 1,35 nM respectivamente. Suprime la disfunción mitocondrial mediada por niveles altos de glucosa y puede utilizarse para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
E4804 Sitagliptin phosphate Sitagliptin phosphate (MK-0431 phosphate) es un potente inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) con un valor de CI50 de 19 nM en extractos de células Caco-2.
S5909 Anagliptin Anagliptin es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) oralmente activo y altamente selectivo que ejerce efectos antiinflamatorios sobre macrófagos, adipocitos e hígados de ratón al suprimir la activación de NF-κB.
S7513 Trelagliptin Trelagliptin (SYR-472), un inhibidor potente, oralmente activo y altamente selectivo de la DPP-4 con una IC50 de 4 nM, mejora el control glucémico in vivo y puede utilizarse para el estudio de la diabetes mellitus tipo 2 (T2DM).
E6005 Saxagliptin hydrochloride Saxagliptin hydrochloride (clorhidrato de BMS-477118) es un inhibidor potente, selectivo, reversible, competitivo y activo por vía oral de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4). Exhibe una inhibición selectiva 400-950 veces mayor de DPP-4 que de DPP-8. Este compuesto se utiliza en la investigación de la diabetes mellitus tipo 2.
S4636 Teneligliptin hydrobromide Teneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous) es un nuevo inhibidor potente y de acción prolongada de la dipeptidil peptidasa-4; inhibió competitivamente la DPP-4 del plasma humano, del plasma de rata y la recombinante humana in vitro, con valores de IC50 de aproximadamente 1 nM.
S5063 Trelagliptin succinate Trelagliptin succinate (SYR472) es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) que se utiliza como un nuevo fármaco de acción prolongada para el tratamiento una vez a la semana de la diabetes mellitus tipo 2 (DM).
E6608New HSK31858 HSK31858 es un inhibidor reversible de la DPP-1. Promueve la mejora de la inflamación neutrofílica, demostrando eficacia y seguridad en la reducción de la frecuencia de las exacerbaciones en adultos con bronquiectasias.
E0122 Gemigliptin

Gemigliptin (Zemiglo, LC15-0444) es un inhibidor potente, selectivo y de acción prolongada de la dipeptidyl peptidase 4 (DPP 4) con un Ki de 7,25 nM. Este compuesto muestra una selectividad de al menos >23.000 veces para DPP-4 sobre varias Proteases y peptidasas, incluyendo DPP-8, DPP-9 y la proteína de activación de fibroblastos (FAP)-α.
E4916 Bestatin hydrochloride Bestatin hydrochloride es un inhibidor de la aminopeptidasa N y la encefalinasa que eleva los niveles de angiotensina II y angiotensina III. También actúa como un inhibidor no competitivo (α > 1) de la DPP-IV porcina con un valor de Ki de 75 μM. Reduce la actividad de la DPP-IV, disminuye la viabilidad celular y aumenta la fragmentación del ADN in vitro. Tiene el potencial de tratar afecciones cutáneas como el acné, la psoriasis y los queloides.