Name: Sitagliptin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5079
Rating: 5 (22 reviews)

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.91%

99.91

Dianas relacionadas	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Otros DPP Inhibidores	Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Puromycin aminonucleoside MK-3102 (Omarigliptin) Brensocatib Trelagliptin Teneligliptin hydrobromide Trelagliptin succinate Anagliptin Gemigliptin Lobeliae Chinensis Extract

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	407.31	Fórmula	C₁₆H₁₅F₆N₅O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	486460-32-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	MK-0431			Smiles	C1CN2C(=NN=C2C(F)(F)F)CN1C(=O)CC(CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 5 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

DMSO : 81 mg/mL (198.86 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 81 mg/mL

Water : 7 mg/mL (Ultrasonic and heating for 10 minutes, at 60℃.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (24.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	10.000mg/ml (24.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	DPP-4 (Cell-free) 18 nM
In vitro	Sitagliptin exhibe un margen de selectividad > 2600 veces mayor frente a DPP8, DPP9 y otros miembros de la familia de la dipeptidil peptidasa (es decir, potencia frente a DPP-4 vs. DPP8/9). Este compuesto reduce la migración in vitro de células T CD4 esplénicas aisladas a través de una vía que involucra la activación de cAMP/PKA/Rac1. Ejerce una acción novedosa y directa para estimular la secreción de GLP-1 por la célula L intestinal a través de una vía independiente de DPP-4 y dependiente de la proteína quinasa A y MEK-ERK1/2. Por lo tanto, reduce el efecto de la autoinmunidad en la supervivencia del injerto.
In vivo	Sitagliptin se absorbe bien después de la administración oral con una biodisponibilidad del 87%. Tiene una vida media terminal aparente de 10 a 12 h a dosis de 25 a 100 mg y se excreta principalmente (≈ 80%) como compuesto inalterado por los riñones. Este compuesto no interfiere con las enzimas del citocromo P450 ni se han reportado interacciones significativas entre medicamentos. Se ha demostrado que inhibe la actividad de DPP-4 en > 90% dentro de 1-2 h de la administración. Tiene una vida media corta en ratones (1-2 h). El tratamiento crónico con sitagliptin en un modelo de ratón no genético de diabetes tipo 2 provoca una mejora significativa en el control glucémico. La mejora de la homeostasis de la glucosa se correlaciona con la restauración de la masa, la arquitectura y la capacidad de secreción de insulina de las células de los islotes (células α y β) en respuesta a la estimulación de la glucosa. Este compuesto prolonga la supervivencia del injerto de islotes en ratones NOD y en ratones inducidos por estreptozotocina. La administración in vivo de este químico reduce la migración de células T CD4+ de los ganglios linfáticos y el bazo, medida in vitro, a través de efectos mediados por incretinas y no incretinas, respectivamente, y las células T CD4+ esplénicas respondedoras a sDPP-IV y las células T CD4+ no respondedoras a incretinas de los ganglios linfáticos infiltraron selectivamente los islotes de ratones NOD diabéticos, después de la inyección en la vena de la cola. Suprimió significativamente la epileptogénesis en las convulsiones inducidas por PTZ (pentilentetrazol). Este compuesto contrarrestó el daño neuronal y todas las alteraciones bioquímicas e histoquímicas inducidas por PTZ. La sitagliptina oral puede promover la neurogénesis hipocampal, contrarrestar el estrés oxidativo hipocampal y prevenir el deterioro de la cognición en ratones.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18182122/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19073764/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22186413/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19765579/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20368408/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29032011/

Información del ensayo clínico

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT05219409	Not yet recruiting	Type 1 Diabetes	University of Milan	July 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05403281	Completed	Healthy Subjects	Dong Wha Pharmaceutical Co. Ltd.	November 5 2021	Phase 1
NCT03790839	Completed	Patients	Hua Medicine Limited	January 31 2019	Phase 1
NCT03359590	Completed	Pharmacological Action	Profil Institut für Stoffwechselforschung GmbH\|Merck Sharp & Dohme LLC	March 21 2018	Phase 2

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si tiene alguna otra consulta, por favor deje un mensaje.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Sitagliptin DPP inhibidor

Estructura química

Peso molecular: 407.31