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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Sitagliptin (MK-0431) es un inhibidor oral y altamente selectivo de DPP-4 con una IC50 de 18 nM. Se utiliza para el tratamiento de la diabetes tipo 2.
Objetivos
DPP-4 (Cell-free)
18 nM
In vitro
Sitagliptin exhibe un margen de selectividad > 2600 veces mayor frente a DPP8, DPP9 y otros miembros de la familia de la dipeptidil peptidasa (es decir, potencia frente a DPP-4 vs. DPP8/9). Este compuesto reduce la migración in vitro de células T CD4 esplénicas aisladas a través de una vía que involucra la activación de cAMP/PKA/Rac1. Ejerce una acción novedosa y directa para estimular la secreción de GLP-1 por la célula L intestinal a través de una vía independiente de DPP-4 y dependiente de la proteína quinasa A y MEK-ERK1/2. Por lo tanto, reduce el efecto de la autoinmunidad en la supervivencia del injerto.
In vivo
Sitagliptin se absorbe bien después de la administración oral con una biodisponibilidad del 87%. Tiene una vida media terminal aparente de 10 a 12 h a dosis de 25 a 100 mg y se excreta principalmente (≈ 80%) como compuesto inalterado por los riñones. Este compuesto no interfiere con las enzimas del citocromo P450 ni se han reportado interacciones significativas entre medicamentos. Se ha demostrado que inhibe la actividad de DPP-4 en > 90% dentro de 1-2 h de la administración. Tiene una vida media corta en ratones (1-2 h). El tratamiento crónico con sitagliptin en un modelo de ratón no genético de diabetes tipo 2 provoca una mejora significativa en el control glucémico. La mejora de la homeostasis de la glucosa se correlaciona con la restauración de la masa, la arquitectura y la capacidad de secreción de insulina de las células de los islotes (células α y β) en respuesta a la estimulación de la glucosa. Este compuesto prolonga la supervivencia del injerto de islotes en ratones NOD y en ratones inducidos por estreptozotocina. La administración in vivo de este químico reduce la migración de células T CD4+ de los ganglios linfáticos y el bazo, medida in vitro, a través de efectos mediados por incretinas y no incretinas, respectivamente, y las células T CD4+ esplénicas respondedoras a sDPP-IV y las células T CD4+ no respondedoras a incretinas de los ganglios linfáticos infiltraron selectivamente los islotes de ratones NOD diabéticos, después de la inyección en la vena de la cola. Suprimió significativamente la epileptogénesis en las convulsiones inducidas por PTZ (pentilentetrazol). Este compuesto contrarrestó el daño neuronal y todas las alteraciones bioquímicas e histoquímicas inducidas por PTZ. La sitagliptina oral puede promover la neurogénesis hipocampal, contrarrestar el estrés oxidativo hipocampal y prevenir el deterioro de la cognición en ratones.
CD4+ T-cells (1 × 106 cells) were plated on membrane inserts (8-μm pore size) in serum-free RPMI 1640 medium. Cell migration was assayed using Transwell chambers in media ± purified porcine kidney DPP-IV (32.1 units/mg; 100 mU/ml final concentration) ± this compound (100 μmol/l) or human GIP (100 nmol/l) or human GLP-1 (100 nmol/l). After 1 h, cells on the upper surface were removed mechanically and migrated cells in the lower compartment were counted.
DPP4-inhibition reduces pro-inflammatory cytokine production by alpha-beta and gamma-delta T cells in vitro and in the biliary atresia mouse model
[ Sci Rep, 2025, 15(1):30226]
Multiple Mechanisms of Action of Sulfodyne®, a Natural Antioxidant, against Pathogenic Effects of SARS-CoV-2 Infection
[ Antioxidants (Basel), 2024, 13(9)1083]
Untersuchungen zur Ursache der durch Dipeptidylpeptidase-4-Inhibitoren hervorgerufenen endothelialen Barrierestörung der Retina
[ OPARU, 2024, 10.18725/OPARU-52005]
Multi-target mode of action of Sulfodyne®, a stabilized Sulforaphane, against pathogenic effects of SARS-CoV-2 infection
[ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.18.572126]
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