Phospholipase (e.g. PLA) Inhibidores | Phospholipase (e.g. PLA) Inhibitors

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S0053 CAY10593 (VU0155069) CAY10593 (VU0155069) es un antagonista selectivo de la fosfolipasa D1 (PLD1) que altera la activación del P2X7 humano.
Free Radic Biol Med, 2021, S0891-5849(21)00821-2
S0982 m-3M3FBS m-3M3FBS es un potente activador de la fosfolipasa C (PLC) que estimula un aumento transitorio de la concentración intracelular de calcio en neutrófilos. Este compuesto induce apoptosis en células de leucemia monocítica.
Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(12)1444
S6522 ST 271 ST271 es un inhibidor de proteína tirosina quinasa (PTK) tipo tirfostina que inhibe la actividad de la fosfolipasa D (PLD).
S9478 Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one Trans-4-Phenyl-3-buten-2-one (trans-Benzylideneacetone, trans-Benzalacetone, trans-Benzylideneacetone) es un inhibidor de la enzima fosfolipasa A2 (PLA2). Este compuesto se utiliza como agente aromatizante, fragancia y metabolito bacteriano.
S6564 ML348 ML348 (GNF-Pf-1127) es un potente y selectivo inhibidor de APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lisofosfolipasa 1 (LYPLA1) con valores de Ki de 280 nM y >10 μM para APT1 y APT2, respectivamente.
E1116 AACOCF3 AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) es un inhibidor de la fosfolipasa A2 citosólica (cPLA2) y de la fosfolipasa A2 calcio-independiente (iPLA2) con una IC50 de 1,5 μM y 6,0 μM, respectivamente. Inhibe la señalización osteoinductiva aórtica y la calcificación vascular en el modelo de ratón con sobrecarga de colecalciferol.
E1765 U-73343 U-73343 es un análogo inactivo de U-73122 que actúa corriente abajo de la fosfolipasa C e inhibe la activación de la fosfolipasa D (PLD) mediada por receptores en células CHO-CCK_A.
S5913 Cambinol Cambinol es un novedoso inhibidor no competitivo de nSMase2 con un valor de K i de 7 μM (IC50 = 5 ± 1 μM).
E8148 BAPTA BAPTA es un quelante de Ca²⁺ y un inhibidor de la fosfolipasa C (PLC) con una IC50 de 7.0 mM y exhibe alta selectividad por el Ca²⁺, mínima dependencia del pH y una rápida velocidad de unión. Su rápida capacidad de amortiguación de Ca²⁺ lo hace ideal para estudiar la liberación de Ca²⁺ de los depósitos intracelulares o el influjo a través de los canales de Ca²⁺.
E8206 CAY10650 CAY10650 es un potente inhibidor de la fosfolipasa A2α citosólica (cPLA2α), con una CI50 de 12 nM. Exhibe efectos antiinflamatorios en un modelo murino de dermatitis de contacto.
S4107 Clofazimine Clofazimine (NSC-141046) es un Dye de rimofenazina, desarrollado originalmente para el tratamiento de la tuberculosis, tiene actividad antimicrobiana y antiinflamatoria. Los mecanismos de acción postulados de este compuesto incluyen la intercalación de este producto químico con el ADN bacteriano y el aumento de los niveles de Fosfolipasa A2 celular.
Viruses, 2024, 16(4)640
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
Blood, 2022, blood.2021014304
S0766 RHC 80267 RHC 80267 (U-57908) es un inhibidor potente y selectivo de la diacilglicerol lipasa (DAGL, DAG lipase) con una IC50 de 4 μM para la actividad de la colinesterasa. Este compuesto inhibe la actividad de la ciclooxigenasa (COX), la actividad de la fosfolipasa C (PLC) y la hidrólisis de la fosfatidilcolina (PC).