solo para uso en investigación

ML348 Phospholipase (e.g. PLA) inhibidor

Cat. No.S6564

ML348 (GNF-Pf-1127) es un potente y selectivo inhibidor de APT1 (Acyl protein thioesterase 1)/lisofosfolipasa 1 (LYPLA1) con valores de Ki de 280 nM y >10 μM para APT1 y APT2, respectivamente.
ML348 Phospholipase (e.g. PLA) inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 415.79

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular 415.79 Fórmula

C18H17ClF3N3O3

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 899713-86-1 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos GNF-Pf-1127 Smiles C1CN(CCN1CC(=O)NC2=C(C=CC(=C2)C(F)(F)F)Cl)C(=O)C3=CC=CO3

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 83 mg/mL (199.62 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 21 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC50/Ki
APT1
280 nM(Ki)
In vitro

ML348 aumenta la palmitoilación cerebral e inhibe la enzima que elimina el palmitato, la acil-proteína tioesterasa 1 (APT1), restaura el transporte axonal, la homeostasis sináptica y la señalización de supervivencia a niveles de tipo salvaje sin toxicidad, también aumenta el tráfico de BDNF en neuronas corticales derivadas de células madre pluripotentes inducidas por la EH humana.

In vivo

En ratones knock-in con EH, ML348 atraviesa eficientemente la barrera hematoencefálica para restaurar los niveles de palmitoilación y revertir la neuropatología, los déficits locomotores y los comportamientos ansioso-depresivos.

Referencias

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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