PPAR agonistas/antagonistas (PPAR Agonists/Antagonist)

Productos selectivos de isoformas

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S2871 T0070907 T0070907 es un potente inhibidor de PPARγ (receptor γ activado por proliferadores de peroxisomas) que induce la detención en G2/M y mejora el efecto de la radiación en células de cáncer de cuello uterino humano a través de la catástrofe mitótica. También actúa como un antagonista de PPARγ que suprime la proliferación y motilidad de las células de cáncer de mama a través de mecanismos tanto dependientes como independientes de PPARgamma.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373
Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
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S2915 GW9662 GW9662 es un antagonista selectivo de PPAR para PPARγ con una IC50 de 3,3 nM en un ensayo sin células, con una selectividad funcional de al menos 10 a 600 veces en células con PPARγ frente a PPARα y PPARδ.
J Extracell Vesicles, 2025, 14(8):e70143
Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):347
Genes Dis, 2025, 12(3):101333
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S2556 Rosiglitazone (BRL 49653) La Rosiglitazone es un potente agente antihiperglucémico y un potente sensibilizador a la insulina tiazolidinediona con una IC50 de 12, 4 y 9 nM para adipocitos de rata, 3T3-L1 y humanos, respectivamente. La Rosiglitazone es un ligando puro de PPAR-gamma y no tiene acción de unión a PPAR-alpha. La Rosiglitazone modula los TRP channels e induce la autophagy. La Rosiglitazone previene la ferroptosis.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394
Nat Commun, 2025, 16(1):6241
Lab Invest, 2025, 105(4):104103
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S2590 Pioglitazone (U-72107) Pioglitazone es un agonista selectivo del receptor gamma activado por proliferadores de peroxisomas (PPARγ), utilizado para tratar la diabetes; un activador débil para hPPARα de longitud completa, pero no para hPPARδ de longitud completa.
Front Pharmacol, 2025, 16:1559446
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):257
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266
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S2798 GW6471 GW 6471 es un potente antagonista de PPARα con una IC50 de 0,24 μM.
Mol Cancer, 2025, 24(1):34
Cell Mol Immunol, 2025, 10.1038/s41423-025-01338-y
Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
S2505 Rosiglitazone maleate El Rosiglitazone maleate, un miembro de la clase de tiazolidinedionas de agentes antihiperglucemiantes, es un agonista selectivo de alta afinidad del peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) con una IC50 de 42 nM. Este compuesto también modula los TRP channels e induce la autophagy. Previene la ferroptosis.
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
Antioxidants (Basel), 2021, 10(2)155
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S2075 Rosiglitazone HCl Rosiglitazone HCl es un fármaco hipoglucemiante que estimula la secreción de insulina al unirse a los receptores PPAR en las células grasas.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Stem Cell Reports, 2022, 17(11):2531-2547
Cell Death Dis, 2021, 12(11):972
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S8029 WY-14643 (Pirinixic Acid) WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) es un activador PPARα potente y selectivo con una EC50 de 1,5 μM.
Mol Med, 2025, 31(1):153
Int J Mol Sci, 2025, 26(3)1051
Front Pharmacol, 2024, 15:1366479
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S1794 Fenofibrate Fenofibrate es un compuesto de la clase de los fibratos y un derivado del ácido fíbrico. Este compuesto es un agonista selectivo de PPARα con una EC50 de 30 μM. Se une e inhibe la cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C con una IC50 de 0,2 μM, 0,7 μM y 9,7 μM para CYP2C19, CYP2B6 y CYP2C9, respectivamente. Este químico induce la autophagy.
J Cell Mol Med, 2025, 29(7):e70524
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Heliyon, 2024, 10(11):e31861
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S8025 GSK3787 GSK3787 es un antagonista selectivo e irreversible de PPARδ con un pIC50 de 6,6, sin afinidad medible por hPPARα o hPPARγ.
JACC Basic Transl Sci, 2025, 10(7):101222
Drug Des Devel Ther, 2024, 18:4799-4824
Cell Discov, 2023, 9(1):54
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