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Rosiglitazone maleate PPAR Agonista

Name: Rosiglitazone maleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2505
Rating: 5 (26 reviews)

Cat. No.: S2505

El Rosiglitazone maleate, un miembro de la clase de tiazolidinedionas de agentes antihiperglucemiantes, es un agonista selectivo de alta afinidad del peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ) con una IC50 de 42 nM. Este compuesto también modula los TRP channels e induce la autophagy. Previene la ferroptosis.

Rosiglitazone maleate PPAR Agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 473.5

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.89%

99.89

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Casein Kinase
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Palmitoylethanolamide Harmine Daidzein

Cultivo celular, tratamiento y concentración de trabajo
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Líneas celulares	Tipo de ensayo	Concentración	Tiempo de incubación	Formulación	Descripción de la actividad	PMID
HepG2 cells	Function assay				Peroxisome proliferator activated receptor gamma agonistic activity in HepG2 cells, EC50=0.73 μM
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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	473.5	Fórmula	C₁₈H₁₉N₃O₃S.C₄H₄O₄	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	155141-29-0	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	BRL-49653C, BRL-49653			Smiles	CN(CCOC1=CC=C(C=C1)CC2C(=O)NC(=O)S2)C3=CC=CC=N3.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 95 mg/mL (200.63 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

DMSO : 94 mg/mL (198.52 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 6 mg/mL (超声加热五分钟，60℃)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.190mg/ml (2.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 23.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Ferroptosis PPARγ 42 nM
In vitro	Rosiglitazone is an insulin-sensitising agent of the thiazolidinedione class of oral antihyperglycaemic drugs. This compound exhibits insulin-sensitising activity 60- to 200-fold higher than that of troglitazone, englitazone, or piogliazone in rodent models of insulin ressitance. It reduces hyperglycaemia by improving insulin sensitivity in adipose tissue, the liver and skeletal muscle tissue. Such insulin sensitisation may be partly attributable to the effects of this agent on the expression of molecules involved in the insulin signalling cascade. In adipose tissue, this compound-mediated PPARγ stimulation promotes adipocyte differentiation. It may also promote the uptake of free fatty acids in adipose tissue, thus reducing systemic free fatty acid levels. The insulin sensitivity of the liver and peripheral tissues may be modulated indirectly by this agent-mediated changes in levels of fatty acid or adipocyte-derived factors, such as adiponectin and TNFα. It may also be involved in modulating the expression of adiponectin receptors in some tissues, which may be relevant to some aspects of insulin sensitisation.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18062722/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT02737709	Terminated	Non-small Cell Lung Cancer	Sun Yat-sen University	March 2016	Phase 2
NCT01402076	Completed	Healthy Volunteers	Vanda Pharmaceuticals	August 2011	Phase 1
NCT01415128	Completed	Erectile Dysfunction	VIVUS LLC	April 2010	Phase 1
NCT01100619	Completed	Papillary Thyroid Cancer\|Follicular Thyroid Cancer\|Huerthle Cell Thyroid Cancer\|Renal Cell Carcinoma	Exelixis	April 2010	Phase 1
NCT01376063	Completed	Healthy Adult Subjects	FibroGen	March 2010	Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):