solo para uso en investigación

Eupatilin PPAR agonista

Name: Eupatilin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3846
Rating: 5 (4 reviews)

Cat. No.S3846

Eupatilin (NSC 122413), un flavonoide principal de las plantas de Artemisia, posee varios efectos biológicos beneficiosos que incluyen actividad antiinflamatoria, antitumoral, anticancerosa, antialérgica y antioxidante. Este compuesto, un flavonoide lipofílico aislado de especies de Artemisia, es un agonista de PPARα y posee actividades antiapoptóticas, antioxidativas y antiinflamatorias.

Eupatilin PPAR agonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 344.32

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.45%

99.45

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin GSK0660

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	344.32	Fórmula	C₁₈H₁₆O₇	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	22368-21-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	NSC 122413			Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC(=O)C3=C(O2)C=C(C(=C3O)OC)O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 68 mg/mL (197.49 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.450mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 69 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.850mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

In vitro	Se ha informado que Eupatilin induce apoptosis en células AGS de cáncer gástrico humano y también desencadena la diferenciación de estas células. El tratamiento de células AGS con este compuesto induce la detención del ciclo celular en la fase G1 con la inducción concomitante de p21^cip1, un inhibidor del ciclo celular. También induce marcadamente el factor trefoil 1 (TFF1). Este compuesto induce drásticamente la redistribución de proteínas de unión estrecha como la ocludina y ZO-1, y la F-actina en la región de unión entre las células. También induce la fosforilación de la quinasa 2 regulada por señales extracelulares y la quinasa p38. Se sabe que este químico inhibe el crecimiento de las células MCF-10A-ras al inhibir la expresión de reguladores del ciclo celular como la ciclina D1, la ciclina B1, Cdk2 y Cdc2.
In vivo	El tratamiento con eupatilin disminuye significativamente la alanina aminotransferasa sérica y la aspartato aminotransferasa sérica, así como los cambios histológicos hepáticos. Este compuesto también previene el agotamiento del glutatión hepático y aumenta los niveles de malondialdehído inducidos por la lesión por isquemia-reperfusión (IRI). Mejora la IRI hepática aguda al reducir la inflamación y la apoptosis. La administración oral de este químico (10 mg/kg) en un paradigma terapéutico reduce significativamente el infarto cerebral y mejora las funciones neurológicas en ratones desafiados con tMCAO. Su administración reduce el número de células inmunopositivas Iba1 en el cerebro isquémico e induce sus cambios morfológicos de ameboides a ramificadas en el núcleo isquémico, lo que se acompaña de una proliferación microglial reducida en el cerebro isquémico. Este agente suprime las actividades de señalización de NF-κB en el cerebro isquémico al reducir la fosforilación de IKKα/β, la fosforilación de IκBα y la degradación de IκBα.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19281788/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27320593/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178289/

Soporte técnico

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Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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