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GSK0660 PPAR antagonista

Name: GSK0660
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5817
Rating: 5 (3 reviews)

Cat. No.S5817

GSK0660 es un potente antagonista de PPARβ/δ con un pIC50 de 6,8 (ensayo de unión IC50 = 155 nM; ensayo antagonista IC50 = 300 nM) y es casi inactivo sobre PPARα y PPARγ con IC50s por encima de aproximadamente 10 μM.

GSK0660 PPAR antagonista Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 418.49

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Control de calidad

Lote: S581701 DMSO]84 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.75%

Citado en Nature Medicine por su máxima calidad
COA
NMR
HPLC
SDS
Hoja de datos

99.75

Dianas relacionadas	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Harmine Astaxanthin Eupatilin

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	418.49	Fórmula	C₁₉H₁₈N₂O₅S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1014691-61-2	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC2=CC=CC=C2)NS(=O)(=O)C3=C(SC=C3)C(=O)OC

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 84 mg/mL (200.72 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.200mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	PPAR-β/δ (binding assay) 155 nM
In vitro	GSK0660 inhibe la proliferación y diferenciación de HRMEC (células endoteliales microvasculares de la retina humana).
In vivo	GSK0660 se elimina rápidamente y no se acumula en la sangre in vivo. Este compuesto es eficaz contra la NV retiniana cuando se administra mediante inyección IVIT o IP. La inyección intravítrea tiene las ventajas de producir altos niveles de fármaco en los sitios activos de la enfermedad neovascular, pero se asocian efectos secundarios perjudiciales con esta vía de administración del fármaco, incluyendo endoftalmitis, catarogénesis y glaucoma. La administración sistémica podría evitar estos efectos secundarios, pero se ve obstaculizada por la necesidad de una dosificación repetida para obtener concentraciones objetivo del fármaco activo en los tejidos enfermos. También expone innecesariamente órganos y tejidos libres de enfermedad al fármaco activo.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975020/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3687964/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):