solo para uso en investigación

AZ6102 PPAR inhibidor

Name: AZ6102
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7767
Rating: 5 (6 reviews)

Cat. No.S7767

AZ6102 es un potente inhibidor de TNKS1/2 que tiene una selectividad 100 veces mayor contra otras enzimas de la familia PARP y muestra una IC50 de 5 nM para la inhibición de la vía Wnt en células DLD-1.

AZ6102 PPAR inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 428.53

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Control de calidad

Lote: Pureza: 99.82%

99.82

Dianas relacionadas	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Sirtuin Casein Kinase eIF
Otros PPAR Inhibidores	T0070907 GW9662 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 Harmine Astaxanthin Eupatilin GSK0660

Información química, almacenamiento y estabilidad

Peso molecular	428.53	Fórmula	C₂₅H₂₈N₆O	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	1645286-75-4	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	AZ-6102			Smiles	CC1CN(CC(N1)C)C2=NC=C(C(=C2)C)C3=CC=C(C=C3)C4=NC5=C(C=CN5C)C(=O)N4

Solubilidad

In vitro
Lote:

DMSO : 85 mg/mL (198.35 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción

Targets/IC₅₀/Ki	TNKS1 TNKS2
In vitro	AZ6102 inhibe TNKS1 y TNKS2 en ensayos enzimáticos y ensayos reporteros TCF4 (<5nM). Este compuesto inhibe la proliferación de Colo320DM (GI50 ~40nM), pero no tiene actividad antiproliferativa en la línea celular mutante de β-catenina HCT-116, o la línea celular mutante de BRCA MDA-MB-436. En Colo320DM, estabiliza la proteína axin2 y modula los genes diana de Wnt de manera dependiente de la dosis y el tiempo tanto in vitro como in vivo.
In vivo	Se administran 25 mg/kg de AZ-6102 a ratones desnudos. Este compuesto tiene una vida media de 4 horas y una CL de 24 mL/min.kg. Un análisis adicional en ratones y ratas muestra que tiene una biodisponibilidad moderada del 12 % y 18 %, respectivamente. El análisis por Western blot de TNKS1, TNSK2 y Axin2 de células DLD-1 tratadas muestra que esta sustancia química tuvo una estabilización cualitativamente más fuerte y duradera de TNSK1, TNSK2 y Axin2 que XAV-939 a concentraciones más bajas (a las 24, 48 y 72h). Presenta una buena farmacocinética en especies preclínicas con bajo eflujo Caco2 (para evitar posibles mecanismos de resistencia tumoral). Además, se puede formular en una solución intravenosa clínicamente relevante a 20 mg/mL utilizando SBECD como excipiente a pH 4. Los resultados de este compuesto utilizado como compuesto sonda intravenosa para explorar los efectos in vivo de la inhibición de TNKS1 y TNSK2 en xenoinjertos tumorales y tejido normal están pendientes.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25815142/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26396691/

Soporte técnico

Instrucciones de manipulación

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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